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Ifetroban sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Ifetroban sodium

Catalog_No：HY-105218A

CAS：156715-37-6

产品活性：Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿瘤细胞迁移，但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。

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生物活性：Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的 thromboxane A2 (TXA2) 或 prostaglandin H2 (PGH2) 受体。 Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿瘤细胞迁移而不影响细胞增殖。伊非曲班钠可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究^{[1][2][3] [4]}. IC50 和目标：血栓素 A2 受体；前列腺素 H2 受体^[4] 体外 Ifetroban sodium (CPI211)（100 nM；48 小时）导致 Tpr 抑制并有效阻断自发转移来自原发性肿瘤，不影响 4T1 细胞（小鼠乳腺癌）中的肿瘤细胞增殖、运动或肿瘤生长^[2]。
Ifetroban sodium (100 nM; 6 h) 强烈抑制 PKC底物磷酸化，并阻断激动剂（U46619，HY-108566）诱导的人脐静脉内皮细胞 TPr 减少（HUVEC）^[2]。
体内： 伊非曲班钠（50 mg/kg/d；口服；2 天前to, through 28 d after tumor injection) deless hematogenous metastasis of multiple cancer types without in mice model^[2].
Ifetroban sodium (50 mg/kg/d; po; 12 d)不影响原发肿瘤生长，但会减少 4T1（小鼠乳腺癌）小鼠的肿瘤血管^[2]。
伊非曲班钠（BMS 180,291；1和 3 mg/kg，po) 抑制聚集并拮抗 monekys 中的 TP 受体。 Ifetroban sodium (3 mg/kg, iv) 仅对麻醉的非洲绿猴产生边缘和短暂的血流动力学影响^[3]。

体外：Ifetroban sodium (CPI211)（100 nM；48 小时）导致 Tpr 抑制并有效阻断原发性肿瘤的自发转移，而不影响 4T1 细胞（小鼠乳腺癌）中的肿瘤细胞增殖、运动或肿瘤生长^{[2]< /sup>.
Ifetroban sodium (100 nM; 6 h) 强烈抑制 PKC 底物磷酸化，并阻断激动剂 ( U46619, HY-108566) 诱导人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的 TPr 减少[2].}

体内：Ifetroban sodium（50 mg/kg/d；口服；肿瘤注射前 2 天至肿瘤注射后 28 天）在小鼠模型中减少多种癌症类型的血行转移^[2]。
Ifetroban sodium（50 mg/kg/d；口服；12 天）不影响原发性肿瘤生长，但会减少 4T1（小鼠乳腺癌）小鼠的肿瘤血管^[2]。
钠（BMS 180,291；1 和 3 mg/kg，口服）抑制聚集并拮抗 monekys 中的 TP 受体。 Ifetroban sodium (3 mg/kg, iv) 仅对麻醉的非洲绿猴产生边缘和短暂的血流动力学影响^[3]。

参考文献：

Johnson RA, et al. Effect of ifetroban, a thromboxane A2 receptor antagonist, in stroke-prone spontaneously hypertensive rats. Clin Exp Hypertens. 1996 Feb;18(2):171-88. ;Werfel TA, et al. Repurposing of a Thromboxane Receptor Inhibitor Based on a Novel Role in Metastasis Identified by Phenome-Wide Association Study. Mol Cancer Ther. 2020 Dec;19(12):2454-2464.  ;Schumacher WA, et al. Antiplatelet activity of the long-acting thromboxane receptor antagonist BMS 180,291 in monkeys. Prostaglandins. 1992 Nov;44(5):389-97. ;Rosenfeld L, et al. Ifetroban sodium: an effective TxA2/PGH2 receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2001 Summer;19(2):97-115. 

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。