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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Ipratropium bromide hydrate
Catalog_No:HY-B1332
CAS:66985-17-9
产品活性:Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用,可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1 的 IC50 分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM 、M2 和 M3 受体。异丙托溴铵水合物可松弛平滑肌,可用于COPD(慢性阻塞性肺疾病)和哮喘的研究[1][2][3]< /sup>[4][5]。 IC50 和目标:IC50:2.9 nM (mAChR M1)、2 nM (mAChR M2) 和 1.7 nM (mAChR M3)[3] 体外: 异丙托溴铵水合物(1 nM、10 nM、100 nM;15 分钟)通过破坏线粒体膜电位发挥其毒性作用[1]。
异丙托溴铵水合物(1 nM-1 μM;4 h) 在离体灌注心脏缺血/再灌注实验中以剂量反应方式增加梗死面积 (EC50=22.7 nM)[1]。
Ipratropium bromide hydrate (0.001 nM-0.1 mM; 2 h) 在缺氧处理 4 小时后抑制成年大鼠心肌细胞生长[1]。
In体内: 异丙托溴铵水合物(1.0 μg/kg;静脉注射;单剂量)增强迷走神经刺激引起的支气管收缩[2]。
异丙托溴铵水合物(0.04 mg/20 mL 和 0.20 mg/20 mL;吸入 30 分钟,速率=30 mL/30 分钟)可以通过减少实质炎症来保护肺免受镉诱导的急性中性粒细胞炎症中性粒细胞浸润[4].
体外:异丙托溴铵水合物(1 nM、10 nM、100 nM;15 分钟)通过破坏线粒体膜电位发挥其毒性作用[1]。
异丙托溴铵水合物(1 nM-1 μM ; 4 h) 在离体灌注心脏缺血/再灌注实验中以剂量反应方式增加梗死面积 (EC50=22.7 nM)[1]。
Ipratropium bromide hydrate (0.001 nM-0.1 mM; 2 h) 在缺氧处理 4 小时后抑制成年大鼠心肌细胞生长[1]。
体内:Ipratropium bromide hydrate(1.0 μg/kg;iv;单剂量)增强迷走神经刺激引起的支气管收缩[2]。
Ipratropium bromide hydrate(0.04 mg/20 mL 和 0.20 mg/20 mL) ;吸入30分钟,速率=30mL/30分钟)可通过减少中性粒细胞的实质炎症浸润来保护肺免受镉诱导的急性中性粒细胞炎症[4]。
参考文献:
Fryer AD, et al. Maclagan, Ipratropium bromide potentiates bronchoconstriction induced by vagal nerve stimulation in the guinea-pig. Eur J Pharmacol, 1987. 139(2): p. 187-91. ;Harvey, et al. Maddock, Ipratropium Bromide-Mediated Myocardial Injury in In Vitro Models of Myocardial Ischaemia/Reperfusion. Toxicol Sci, 2014. ;Maria Prat, et al. Discovery of novel quaternary ammonium derivatives of (3R)-quinuclidinyl amides as potent and long acting muscarinic antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Apr 15;25(8):1736-1741. ;Wenhui Zhang, et al. Anti-inflammatory effects of formoterol and ipratropium bromide against acute cadmium-induced pulmonary inflammation in rats. Eur J Pharmacol. 2010 Feb 25;628(1-3):171-8. ;Venkatasamy R, et al. Novel relaxant effects of RPL554 on guinea pig tracheal smooth muscle contractility. Br J Pharmacol. 2016 Aug;173(15):2335-51.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。