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AMTB hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：AMTB hydrochloride

Catalog_No：HY-100345

CAS：926023-82-7

产品活性：AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活，pIC₅₀ 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (Na_V)。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：AMTB hydrochloride 是一种选择性的 TRPM8 通道 阻断剂。 AMTB hydrochloride 抑制 icilin 诱导的 TRPM8 通道激活，pIC₅₀ 为 6.23。 AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动症和膀胱疼痛综合征的研究。 AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道 (Na_V) 的非选择性抑制剂^{[1][2]。 体外盐酸 AMTB 阻断藜芦定诱导的每种 NaV1 亚型的膜电位变化（pIC₅₀s 范围为 4.83-5.69，Na _V1.1-Na_V1.8)[2]。
AMTB hydrochloride 降低 MDA-MB-231 和 SK-BR-3 乳腺癌细胞系中的活细胞数 (30 和 100 μM)，同时也降低 MDA-MB-231 细胞的迁移 (30 μM)<支持>[2]。 体内研究：在麻醉大鼠中，盐酸 AMTB（3 毫克/千克；静脉内）可降低体积诱导的膀胱收缩频率，而不降低收缩幅度[1]。}

体外：AMTB hydrochloride 在每个 NaV1 异构体上阻断藜芦碱诱导的膜电位变化（pIC₅₀s 范围为 4.83-5.69 for Na_V1.1- Na_V1.8 )^[2]。
AMTB hydrochloride 降低 MDA-MB-231 和 SK-BR-3 乳腺癌细胞系中的活细胞数 (30 和 100 μM)，同时也降低 MDA-MB-231 细胞的迁移 (30 μM)<支持>[2]。

体内：在麻醉大鼠中，AMTB（3 mg/kg；静脉内）盐酸盐可降低体积诱导的膀胱收缩频率，而不降低收缩幅度^[1]。

参考文献：

Lashinger ES, et al. AMTB, a TRPM8 channel blocker: evidence in rats for activity in overactive bladder and painful bladder syndrome. Am J Physiol Renal Physiol. 2008;295(3):F803-F810. ;Yapa KTDS, et al. Assessment of the TRPM8 inhibitor AMTB in breast cancer cells and its identification as an inhibitor of voltage gated sodium channels. Life Sci. 2018;198:128-135.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。