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SN-011

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：SN-011

Catalog_No：HY-145010

CAS：2249435-90-1

产品活性：SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂，抑制 STING 信号传导的 IC₅₀ 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：SN-011 是一种有效的选择性小鼠和人类 STING 抑制剂，对 STING 信号转导的 IC₅₀ 为 76 nM。 SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。 SN-011可用于STING驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究^[1]。 IC50 和目标：IC50：76 nM（STING 信号）^[1] 体外： SN-011（1 μM；预处理 6 小时) 显着抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 STING 刺激物诱导的 Ifnb、Cxcl10 和 Il6 mRNA 表达^[1]。
SN-011（0.001-10 μM；经过预处理6 h) 抑制 MEF、小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 和人包皮成纤维细胞 (HFF) 中 2'3'-cGAMP 诱导的 Ifnb 表达，IC₅₀ 分别为 127.5、107.1 和分别为 502.8 nM^[1]。
SN-011（1 μM；预处理 3 小时）抑制 HFF 中 2'3'-cGAMP 诱导的 STING 寡聚化和磷酸化^{[ 1]}.
SN-011 (1 μM) 抑制 HSV-1 感染（4 小时）、HT-DNA（1 小时）或 2'3'-cGAMP 刺激（30 分钟）诱导的 STING内质网到高尔基体的易位^[1]。 体内：SN-011（5 mg/kg；每周腹腔注射 3 次，持续一个月）强烈抑制炎症和自身免疫性疾病的特征，并保护 Trex1< sup>?/? 来自死亡的小鼠^[1]。

体外：SN-011（1 μM；预处理 6 小时）显着抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 STING 刺激物诱导的 Ifnb、Cxcl10 和 Il6 mRNA 表达^[1]。
SN-011（0.001-10 μM；预处理 6 小时）抑制 MEF、小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 和人包皮成纤维细胞 (HFF) 中 2′3′-cGAMP 诱导的 Ifnb 表达，IC₅₀ s 分别为 127.5、107.1 和 502.8 nM^[1]。
SN-011（1 μM；预处理 3 小时）抑制 2'3'-cGAMP-在 HFF 中诱导 STING 寡聚化和磷酸化^[1]。
SN-011 (1 μM) 抑制 HSV-1 感染 (4 h)、HT-DNA (1 h) 或 2' 3'-cGAMP 刺激（30 分钟）诱导 STING ER 至高尔基体易位^[1]。

体内：SN-011（5 mg/kg；每周腹腔注射 3 次，持续一个月）强烈抑制炎症和自身免疫性疾病的标志，并保护 Trex1^−/− 小鼠免于死亡<支持>[1]。

参考文献：

Hong Z, et, al. STING inhibitors target the cyclic dinucleotide binding pocket. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Jun 15;118(24):e2105465118.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。