MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:MS170
Catalog_No:HY-145282
CAS:2376136-61-5
产品活性:MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM[1]。
存储条件:Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
生物活性:MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。 MS170 耗尽细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 32 nM。 MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合的 Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM[1]。 体外: Cereblon (CRBN) 募集降解剂 MS170 是一种有效的 AKT 降解剂,没有“钩子效应”。 MS170 选择性地诱导强烈的 AKT 蛋白降解,抑制下游信号传导,并抑制癌细胞增殖。 MS170 浓度和时间依赖性地通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 AKT 降解[1]。
MS170 (10 nM-10 μM) 有效抑制多种癌细胞系的增殖[1]。
MS170 (1 nM-10 μM) 浓度依赖性地消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 32±18 nM[1]。 体内:MS170(单次腹膜内注射,剂量为 50 mg/kg)可通过 IP 注射在小鼠体内生物利用[1]。
体外:Cereblon (CRBN)-recruiting degrader MS170 是一种有效的 AKT 降解剂,没有“钩子效应”。 MS170 选择性地诱导强烈的 AKT 蛋白降解,抑制下游信号传导,并抑制癌细胞增殖。 MS170 浓度和时间依赖性地通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 AKT 降解[1]。
MS170 (10 nM-10 μM) 有效抑制多种癌细胞系的增殖[1]。
MS170 (1 nM-10 μM) 浓度依赖性地消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 32±18 nM[1]。
体内:MS170(单次腹膜内注射,剂量为 50 mg/kg)可通过腹膜内注射在小鼠体内产生生物利用度[1]。
参考文献:
Yu X, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of Potent, Selective, and Bioavailable AKT Kinase Degraders. J Med Chem. 2021;64(24):18054-18081.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。