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NX-2127

CAS No. : 2416131-46-7

MCE 国际站：NX-2127

产品活性：NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTK^C481S 降解。NX-2127 抑制 BTK^C481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Btk

In Vitro: NX-2127 inhibits proliferation of BTK-C481S mutant TMD8 cells with an EC₅₀ value <30 nM.
NX-2127 increases IL-2 production in primary human T Cells.

In Vivo: NX-2127 (1 mg/kg; po; once daily for 14 days) demonstrates potent degradation of BTK in cynomolgus monkeys in vivo.
NX-2127 (po) leads to dose-proportional exposure in plasma and BTK degradation to <10% of baseline levels in circulating and splenic B cells.
NX-2127 results in superior tumor growth inhibition (TGI) in both WT TMD8 and C481S mutant xenograft models in mouse.

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货号: HY-153220

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