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CAS No. : 2222111-87-5
MCE 国际站:ARD-2128
产品活性:ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。
研究领域:PROTAC | Vitamin D Related/Nuclear Receptor
作用靶点:PROTACs | Androgen Receptor
In Vitro: ARD-2128 is highly potent and effective in the inhibition of cell growth in the VCaP cell line and LNCaP cell line with the IC50 values of 4 nM and 5 nM, respectively.
ARD-2128 (1, 10, 100, and 1000 nM; 24 hours) effectively reduces the AR protein level by >50% at 1 nM and achieves the AR degradation of >90% at 10, 100, and 1000 nM, respectively, in VCaP cell.
In Vivo: ARD-2128 (20 mg/kg; p.o.; once) is effective in reducing the level of AR protein in mice after 24 hours.
ARD-2128 (10-40 mg/kg; p.o.; daily for 21 days) shows antitumor activity in the VCaP xenograft model in mice.
ARD-2128 (5mg/kg; p.o.) treatment shows the Cmax, AUC0-t and t1/2 values of 1304 ng/mL, 22361 ng h/mL and 18.8 hours, respectively.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸 | 抗体 | 点击化学
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides | Antibodies | Click Chemistry
货号: HY-132292
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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