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PAC

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：PAC

Catalog_No：HY-112100

CAS：2158322-33-7

产品活性：PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成，PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比，PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平^[1]。

存储条件：-20°C, stored under nitrogen

生物活性：PAC，由与抗体偶联的 ADC 接头和 PROTAC 组成。 PAC 提取自专利 WO2017201449A1，化合物 LP2。与 PROTAC（不含 Ab）相比，与抗体偶联的 PAC 是一种更显着的雌激素受体-α (ERα) 降解剂。 IC50 和靶标：雌激素受体-α (ERα)^[1] 体外： 用含有 PAC 抗-的 HER2 抗体处理 HER2 表达细胞HER2(Endox-XIAP) 导致雌激素受体-α (ERα) 水平显着降低，IC₅₀ 为 132 ng/mL。 PROTAC-抗体偶联物（PAC）分子包含通过接头（L1）与 PROTAC 偶联的抗体，其中 PROTAC 包含泛素 E3 连接酶结合基团（“E3LB”）、接头（“L2”）和蛋白质结合基团组（“PB”）。以下部分描述了构成 PAC 的组件。为了获得具有有效功效和理想治疗指数的 PAC，提供了以下组分。 1. 抗体 (Ab)：PAC 的抗体部分可以靶向表达抗原的细胞，由此抗原特异性 PAC 通常通过内吞作用在细胞内递送至靶细胞，而包含针对抗原的抗体的 PAC 不是在细胞表面发现的蛋白质可能导致 PROTAC 部分在细胞内递送到细胞中的特异性较低，但 PAC 可能仍会发生胞饮作用。 2. 接头 (L1)：“接头”(L1) 是一种双功能或多功能部分，可用于将一个或多个 PROTAC 部分 (D) 连接至抗体 (Ab) 以形成 PAC。在一些实施方案中，可以使用具有用于共价连接到 PROTAC 和抗体的反应性功能的 L1 来制备 PAC。 3. PROTAC(D) ^[1]。

体外：用含有 PAC Anti-HER2 (Endox-XIAP) 的 HER2 抗体处理 HER2 表达细胞导致雌激素受体-α (ERα) 水平显着降低，IC₅₀ 为 132 ng/mL。 PROTAC-抗体偶联物（PAC）分子包含通过接头（L1）与 PROTAC 偶联的抗体，其中 PROTAC 包含泛素 E3 连接酶结合基团（“E3LB”）、接头（“L2”）和蛋白质结合基团组（“PB”）。以下部分描述了构成 PAC 的组件。为了获得具有有效功效和理想治疗指数的 PAC，提供了以下组分。 1. 抗体 (Ab)：PAC 的抗体部分可以靶向表达抗原的细胞，由此抗原特异性 PAC 通常通过内吞作用在细胞内递送至靶细胞，而包含针对抗原的抗体的 PAC 不是在细胞表面发现的蛋白质可能导致 PROTAC 部分在细胞内递送到细胞中的特异性较低，但 PAC 可能仍会发生胞饮作用。 2. 接头 (L1)：“接头”(L1) 是一种双功能或多功能部分，可用于将一个或多个 PROTAC 部分 (D) 连接至抗体 (Ab) 以形成 PAC。在一些实施方案中，可以使用具有用于共价连接到 PROTAC 和抗体的反应性功能的 L1 来制备 PAC。 3. PROTAC(D) ^[1]。

参考文献：

Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。