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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:吉格列汀
Catalog_No:HY-14892
CAS:911637-19-9
产品活性:Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究[1][2]。
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生物活性:Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性、可逆和竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,具有 IC50人类重组 DPP-4 的 10.3 nM。吉格列汀具有有效的抗糖化特性。吉格列汀可用于晚期糖基化终末产物(AGE)相关糖尿病并发症的研究[1][2]。 IC50 和目标:IC50:10.3 nM(人类重组 DPP-4)[2] 体外: 吉格列汀剂量依赖性地抑制AGE-BSA 的 IC50 为 11.69 mM[1]。
吉格列汀剂量依赖性地抑制预先形成的 AGE-BSA 与大鼠尾腱胶原蛋白的交联IC50 为 1.39 mM[1]。
Gemigliptin 是一种竞争性抑制剂,Ki 为 7.25 nM[2].
体内: Gemigliptin(100 mg/kg;ig;每天;持续 12 周)抑制 AGEs 形成和 AGE体内交联[1]。
吉格列汀剂量依赖性地抑制大鼠、狗和猴子的血浆 DPP-4 活性[2]。
体外:吉格列汀剂量依赖性地抑制 AGE-BSA 的形成,IC50 为 11.69 mM[1]。
AGE-BSA with rat tail tendon collagen with IC50 为 1.39 mM[1]。
Gemigliptin 是一种竞争性抑制剂,具有 Ki< /sub> 为 7.25 nM[2]。
体内:吉格列汀(100 mg/kg;ig;每天;持续 12 周)在体内抑制 AGEs 形成和 AGE 交联[1]。
吉格列汀剂量依赖性地抑制血浆 DPP-4 活性在大鼠、狗和猴子中[2]。
参考文献:
Jung E, et al. Gemigliptin, a novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, exhibits potent anti-glycation properties in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2014 Dec 5;744:98-102.
Kim SH, et al. Pharmacological profiles of gemigliptin (LC15-0444), a novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:54-64.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。