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Dxd

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Dxd

Catalog_No：HY-13631D

CAS：1599440-33-1

产品活性：Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 μM，用作偶联药物HER2 靶向 ADC (DS-8201a)。 IC50 和目标：IC50：0.31 μM (0.31 μM)^[1] 体外： Dxd（ADC 的 Exatecan 衍生物）是一种有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 μM，用作 HER2 靶向 ADC (DS-8201a) 的偶联药物。 Dxd 对人类癌细胞系 KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3 和 MDA-MB-468 具有细胞毒性，IC₅₀ 为 1.43 nM-4.07 nM，但对照IgG-ADC（Dxd 是有效载荷）显示对四种细胞系（具有 HER2 表达）没有抑制作用。 DS-8201a（Dxd 是有效载荷）对 HER2 阳性 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 细胞系表现出显着抑制作用，IC₅₀ 值为 26.8、25.4、和 6.7 ng/mL，但对 MDA-MB-468 没有这种抑制作用（IC₅₀，>10,000 ng/mL）^[1]。 体内：DS-8201a（Dxd 是有效载荷，10 mg/kg，iv）在 HER2 阳性模型中显示出有效的抗肿瘤活性，其中 KPL4、JIMT-1 和Capan-1 和 HER2 低表达 ST565 和 ST313 模型，HER2 IHC 1+/FISH 阴性表达^[1]。

体外：Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 μM，用作 HER2 靶向 ADC (DS-8201a) 的偶联药物。 Dxd 对人类癌细胞系 KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3 和 MDA-MB-468 具有细胞毒性，IC₅₀ 为 1.43 nM-4.07 nM，但对照IgG-ADC（Dxd 是有效载荷）显示对四种细胞系（具有 HER2 表达）没有抑制作用。 DS-8201a（Dxd 是有效载荷）对 HER2 阳性 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 细胞系表现出显着抑制作用，IC₅₀ 值为 26.8、25.4、和 6.7 ng/mL，但对 MDA-MB-468 没有这种抑制作用（IC₅₀，>10,000 ng/mL）^[1]。

体内：DS-8201a（Dxd 是有效载荷，10 mg/kg，静脉注射）在具有 KPL4、JIMT-1 和 Capan-1 的 HER2 阳性模型以及具有 HER2 IHC 1 的 HER2 低表达 ST565 和 ST313 模型中显示出有效的抗肿瘤活性+/FISH 阴性表达^[1]。

参考文献：

Ogitani Y, et al. DS-8201a, A Novel HER2-Targeting ADC with a Novel DNA Topoisomerase I Inhibitor, Demonstrates a Promising Antitumor Efficacy with Differentiation from T-DM1. Clin Cancer Res. 2016 Oct 15;22(20):5097-5108.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。