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Epertinib

CAS No. : 908305-13-5

MCE 国际站：Epertinib

产品活性：Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR，HER4 和 HER2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: Epertinib inhibits the phosphorylation of EGFR and HER2 in NCI-N87 cells, with IC₅₀ values of 4.5 and 1.6 nM, respectively.
Epertinib shows inhibitory activity against MDA-MB-361 cell, with an IC₅₀ of 26.5 nM.
Epertinib (0-10 μM, 72 h) can selectively inhibit the proliferation of a range of cancer cell lines expressing EGFR and/or HER2.

In Vivo: Epertinib (0-100 mg/kg, Orally, once daily for 28 days) shows antitumor activity.
Epertinib (50 mg/kg, Orally, once daily for 30 days) significantly reduces the brain tumor volume.
Epertinib (0-50 mg/kg, Orally, once daily for 10-28 days) significantly inhibits the tumor growth in a dose-dependent manner.

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货号: HY-107367

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