MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Tucidinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：西达本胺

Catalog_No：HY-109015

CAS：1616493-44-7

产品活性：Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC₅₀，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的口服生物利用度 HDAC 酶 I 类 (HDAC1/2/3) 和 IIb 类 (HDAC10) 抑制剂， IC₅₀ 分别为 95、160、67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低（IC₅₀s，分别为 733 nM、432 nM），并且对 HDAC4/5/6/7/9^[1] 没有影响。 IC50 和目标：IC50：95 nM (HDAC1)、160 nM (HDAC2)、67 nM (HDAC3)、78 nM (HDAC10)、733 nM (HDAC8)、432 nM (HDAC11)^[1] 体外： Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) 是一种有效的口服生物利用度 HDAC 酶 I 类（HDAC1、2、3）和 IIb 类（HDAC10 ) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 95、160、67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低（IC₅₀s，分别为 733 nM、432 nM） , 并且对 HDAC4/5/6/7/9 没有影响 (IC₅₀s, >30 μM)。 Tucidinostat 具有强大的抗肿瘤活性，可抑制多种人源性肿瘤细胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI₅₀s 分别为 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM，分别。此外，Tucidinostat 对人胎肾 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常细胞显示出较低的毒性^[1]。 体内研究：Tucidinostat（12.5-50 mg/kg，口服）剂量依赖性地降低荷瘤小鼠 HCT-8 结直肠癌、A549 肺癌、 BEL-7402肝癌、MCF-7乳腺癌，无明显体型丢失^[1]。

体外：Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) 是一种有效的口服生物可利用的 HDAC 酶 I 类 (HDAC1, 2, 3) 和 IIb 类 (HDAC10) 抑制剂，IC₅₀ 为 95, 160 , 67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低（IC₅₀s，分别为 733 nM，432 nM），对 HDAC4/5/6/7/9 没有影响（IC<亚>50s，>30 μM）。 Tucidinostat 具有强大的抗肿瘤活性，可抑制多种人源性肿瘤细胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI₅₀s 分别为 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM，分别。此外，Tucidinostat 对人胎肾 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常细胞显示出较低的毒性^[1]。

体内：Tucidinostat (12.5-50 mg/kg, po) 在荷有 HCT-8 结直肠癌、A549 肺癌、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠中剂量依赖性地减小肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显的身体损失^[1]。

参考文献：

Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。