MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Valemetostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Valemetostat

Catalog_No：HY-109108

CAS：1809336-39-7

产品活性：Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC₅₀ 值 ＜10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Valemetostat (DS-3201)，一流的 EZH1/2 双重抑制剂，IC₅₀ 值 <10 nM。 Valemetostat可用于复发/难治性外周T细胞淋巴瘤的研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：<10 nM (EZH1/2)^[3] 体外：Valemetostat (1-1000 nM) 强烈和特异性抑制 EZH1 和 EZH2，IC₅₀ 值 <10 nM^[3]。
Valemetostat (100 nM; 7 d) 有效去除 H3K27me3 并防止意外增益H3K27me3^[3]。
Valemetostat（0.1-100 nM；7 天）通过低剂量治疗在敏感淋巴瘤类型中有效抑制 H3K27me3^[3] . 体内Valemetostat（0.01 mg/g；ip；一次）可防止运动训练后 H3K27me3 的变化^[2]。

体外：Valemetostat (1-1000 nM) 强烈且特异地抑制 EZH1 和 EZH2，IC₅₀ 值 <10 nM^[3]。
Valemetostat (100 nM; 7 d ) 有效去除 H3K27me3 并防止 H3K27me3 意外增加^[3]。
Valemetostat（0.1-100 nM；7 d）在敏感淋巴瘤类型中通过低剂量治疗有效抑制 H3K27me3<支持>[3]。

体内：Valemetostat（0.01 mg/g；ip；一次）可防止运动训练后 H3K27me3 的变化^[2]。

参考文献：

Daiichi Sankyo’s EZH1/2 Dual Inhibitor Valemetostat (DS-3201) Receives SAKIGAKE Designation for Treatment of Patients with Relapsed/Refractory Peripheral T-Cell Lymphoma from Japan MHLW.

Shimizu J, Kawano F. Exercise-induced histone H3 trimethylation at lysine 27 facilitates the adaptation of skeletal muscle to exercise in mice. J Physiol. 2022 Jul;600(14):3331-3353.

Yamagishi M, et al. Targeting Excessive EZH1 and EZH2 Activities for Abnormal Histone Methylation and Transcription Network in Malignant Lymphomas. Cell Rep. 2019 Nov 19;29(8):2321-2337.e7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。