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Zegocractin

CAS No. : 1713240-67-5

MCE 国际站：Zegocractin

产品活性：Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂，其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC₅₀ 值分别为 119 nM 和 895 nM。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：CRAC Channel

In Vitro: It is determined that Zegocractin (compound 1) inhibits Orai 1/STIM1 channels with an IC₅₀ of 119 nM, and Orai2/STIM1 channels with an IC₅₀ of 895 nM. It is more potent on Orai1 than Orai2-type CRAC channels. In human PBMCs, Zegocractin potently inhibits release of multiple cytokines which play important roles in T cells (IC₅₀s, IFN γ: 138 nM, IL-4: 879 nM, IL-6: 135 nM, IL-1β: 240 nM, IL-10: 303 nM, TNFα: 225 nM, IL-2: 59 nM, IL-17 120 nM).

In Vivo: Mouse PACs are treated with CRAC inhibitors Zegocractin or GSK-7975A and monitored for their rate of Calcium uptake. Both CRAC inhibitors reduce the rate of store-operated Calcium entry into the ER to 50% of controllevels upon treatment with 700 nM of inhibitor. Zegocractin blocks 100% of reuptake at 10 mM.

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货号: HY-101942

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