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EPI-743

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：EPI-743

Catalog_No：HY-16772

CAS：1213269-98-7

产品活性：EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一种有效的细胞氧化应激保护剂，抑制细胞发生铁死亡 (ferroptosis)，可用于线粒体疾病的研究。EPI-743 是维生素 E 类似物，具有口服活性，可以通过影响细胞内谷胱甘肽的氧化还原状态来防止过量的 ROS 产生。

存储条件：Pure form: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一种有效的细胞氧化应激保护剂，抑制细胞铁死亡，可用于线粒体疾病的研究。 EPI-743 是一种具有口服活性的维生素 E 合成类似物，目标是补充还原型谷胱甘肽^[1][2]。 IC50 和目标：线粒体^[1]。 体外：铁死亡是铁和脂质依赖性调节细胞死亡的一种形式，与谷胱甘肽耗竭和脂肪氧化酶产生脂质过氧化物有关。
EPI- 743 可防止 PCH6 患者成纤维细胞中 RSL3 诱导的铁死亡，平均 EC₅₀ 效力值为 17.3-21.8 nM^[3]。
EPI-743 (37, 111 , 333 nM; 24 h) 可预防 BODIPY 581/591 C11 脂质氧化^[3]。
EPI-743 (0.1 nM-1 mM; 48 h) 可有效预防由RSL3 (2 μM), FeC (100 μM), BSO (50 μM)^[3].
EPI-743 (1 μM, 3 h) 被还原为 EPI-743 氢醌 ( EPI-743-HQ) 在 PCH6 患者成纤维细胞中，EPI-743-HQ（0.1-100 μM；30 分钟）抑制人 15-LO 酶活性，在 100 μM 时抑制率为 20%，IC₅₀ 为 4.4 μM^[3]。

体外：铁死亡是铁和脂质依赖性调节细胞死亡的一种形式，与谷胱甘肽耗竭和脂肪氧化酶产生脂质过氧化物有关。
EPI-743 可防止 PCH6 患者成纤维细胞中 RSL3 诱导的铁死亡，平均 EC₅₀ 效力值为 17.3-21.8 nM^[3]。
EPI-743（37、111、333 nM；24 小时）可预防 BODIPY 581/591 C11 脂质氧化^[3].
EPI-743（0.1 nM-1 mM；48 小时）有效防止由 RSL3 (2 μM)、FeC (100 μM)、BSO (50 μM) 诱导的铁死亡^[3].
EPI-743（1 μM，3 小时）在 PCH6 患者成纤维细胞中被还原为 EPI-743 对苯二酚 (EPI-743-HQ)，而 EPI-743-HQ （0.1-100 μM；30 分钟）抑制人 15-LO 酶活性，在 100 μM 时抑制率为 20%，IC₅₀ 为 4.4 μM^[3]。

参考文献：

Kouga T, et al. Japanese Leigh syndrome case treated with EPI-743. Brain Dev. 2018 Feb;40(2):145-149. Brain Dev. 2018 Feb;40(2):145-149.

Avula S, et al. Treatment of Mitochondrial Disorders. Curr Treat Options Neurol. 2014. 16:292.

Kahn-Kirby AH, et al. Targeting ferroptosis: A novel therapeutic strategy for the treatment of mitochondrial disease-related epilepsy. PLoS One. 2019 Mar 28;14(3):e0214250.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。