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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Vipivotide tetraxetan
Catalog_No:HY-117410
CAS:1702967-37-0
产品活性:Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂,其 Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine,螯合剂DOTA(能够结合68Ga或177Lu),以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂,Ki 为 0.37 nM。 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 设计由三个组分组成:药效团谷氨酸-尿素-赖氨酸、能够复合 68Ga 或 177Lu 的螯合剂 DOTA,以及连接这两个实体的连接体。谷氨酸-尿素-赖氨酸是结合前列腺特异性膜抗原的选择性药效团。 IC50 和目标:Ki:0.37 nM (PSMA)[1]。 体外 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 表现出至少 72 小时的高辐射稳定性。高抑制效力(平衡解离常数 Ki=2.34±2.94 nM 对 LNCaP;Ki=0.37±0.21 nM 酶促测定)和高效内化到 LNCaP 细胞中展示了[1]。 体内:68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 1 小时后 (n=3) 的器官分布显示 LNCaP 肿瘤和肾脏中的高特异性摄取.每千克共注射 2 mg 2-PMPA 几乎完全阻断了肾脏的高吸收。除脾脏外,其他器官如肝、肺和脾脏的摄取量很低,没有阻断作用。注射后 1 小时,肿瘤与背景的比率为 7.8(肿瘤与血液)和 17.1(肿瘤与肌肉)。与 68Ga 标记的版本相比,177Lu 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) (n=3) 的器官分布显示在 LNCaP 肿瘤和肾脏中的摄取相似。发现肝脏摄取在统计学上是不同的。注射后 1 小时确定的肿瘤与背景比值(肿瘤与血液,22.1;肿瘤与肌肉,25.6)略高于之前使用 68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的器官分布[1]< /sup>。
体外:Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 表现出至少 72 小时的高辐射稳定性。高抑制效力(平衡解离常数 Ki=2.34±2.94 nM 对 LNCaP;Ki=0.37±0.21 nM 酶促测定)和高效内化到 LNCaP 细胞中展示了[1]。
体内:68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 在 1 小时后 (n=3) 的器官分布揭示了 LNCaP 肿瘤和肾脏中的高特异性摄取。每千克共注射 2 mg 2-PMPA 几乎完全阻断了肾脏的高吸收。除脾脏外,其他器官如肝、肺和脾脏的摄取量很低,没有阻断作用。注射后 1 小时,肿瘤与背景的比率为 7.8(肿瘤与血液)和 17.1(肿瘤与肌肉)。与 68Ga 标记的版本相比,177Lu 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) (n=3) 的器官分布显示在 LNCaP 肿瘤和肾脏中的摄取相似。发现肝脏摄取在统计学上是不同的。注射后 1 小时确定的肿瘤与背景比值(肿瘤与血液,22.1;肿瘤与肌肉,25.6)略高于之前使用 68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的器官分布[1]< /sup>。
参考文献:
Benešová M, et al. Preclinical Evaluation of a Tailor-Made DOTA-Conjugated PSMA Inhibitor with Optimized Linker Moiety for Imaging and Endoradiotherapy of Prostate Cancer. J Nucl Med. 2015 Jun;56(6):914-20.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。