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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Cilofexor
Catalog_No:HY-109083
CAS:1418274-28-8
产品活性:Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的,选择性的,口服活性的非甾体 FXR 激动剂,EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的非甾体 FXR 激动剂,EC50 为 43 nM。 Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。 Cilofexor 具有用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究的潜力[1][2]。 IC50 和目标:EC50:43 nM (FXR)[1] 体内: Cilofexor (GS-9674;30 mg/kg;口服强饲法;每天一次;持续 10 周;雄性 Wistar 大鼠)治疗显着增加了非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 大鼠回肠中的 Fgf15 表达并降低了肝脏中的 Cyp7a1。肝纤维化和肝胶原表达明显减少。 Cilofexor 还可以显着降低肝星状细胞 (HSC) 的活化并显着降低门静脉压力,而不影响全身血流动力学[3]。
体内:在非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 大鼠中,Cilofexor(GS-9674;30 mg/kg;口服强饲法;每天一次;持续 10 周;雄性 Wistar 大鼠)治疗显着增加回肠中的 Fgf15 表达并降低肝脏中的 Cyp7a1。肝纤维化和肝胶原表达明显减少。 Cilofexor 还可以显着降低肝星状细胞 (HSC) 的活化并显着降低门静脉压力,而不影响全身血流动力学[3]。
参考文献:
Trauner M, et al. The Nonsteroidal Farnesoid X Receptor Agonist Cilofexor (GS-9674) Improves Markers of Cholestasis and Liver Injury in Patients With Primary Sclerosing Cholangitis. Hepatology. 2019 Sep;70(3):788-801.
Patel K, et al. Cilofexor, a Nonsteroidal FXR Agonist, in Non-Cirrhotic Patients with Nonalcoholic Steatohepatitis: A Phase 2 Randomized Controlled Trial. Hepatology. 2020 Mar 1.
P. Schwab, et al. The FXR agonist GS-9674 reduces fibrosis and portal hypertension in a rat model of NASH. April 2018,Volume 68, Supplement 1, Pages S471-S472.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。