MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

SAG hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：SAG hydrochloride

Catalog_No：HY-12848B

CAS：2095432-58-7

产品活性：SAG hydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC₅₀=3 nM; K_d=59 nM)。SAG hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：SAG hydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) receptor 激动剂 (EC₅₀=3 nM; K_d=59 纳米）。 SAG hydrochloride 激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo^[1][2][3] 的抑制作用。 IC50 和目标：EC50：3 nM (Smo)^[1] 体外： SAG（0.1 nM-100 μM；30 小时）诱导萤火虫荧光素酶在 Shh-LIGHT2 细胞中的表达，EC₅₀ 为 3 nM，然后在更高浓度下抑制表达^[1]。
SAG (1-1000 nM ; 1 h) 竞争 BODIPY-环巴胺与表达 Smo 的 Cos-1 细胞的结合，产生 SAG/Smo 复合物的表观解离常数 (K_d) 为 59 nM^{[ 1]}.
SAG (100 nM) 抑制 ShhN 诱导的 Robotnikinin 通路激活的抑制作用^[2].
SAG (250 nM; 48 h ) 显着增加 MDAMB231 细胞中的 SMO mRNA 和蛋白表达^[3]。
SAG（250 nM；24 和 48 小时）在常氧和缺氧条件下 24 小时增加 MDAMB231 细胞中的 CAXII mRNA 表达在 MDAMB231 细胞中^[3]。
SAG（250 nM；24 小时）增加 MDAMB231 细胞迁移^[3]。 体内：SAG (1.0 mM) 在 CD-1 小鼠中主要在缺损边界诱导更多的骨生成，并在八周时间点显着增加 BV/TV^[4].
SAG (15-20 mg/kg; ip) 在小鼠中以剂量依赖性方式普遍诱导轴前多指畸形^[5]。

体外：SAG (0.1 nM-100 μM; 30 h) 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达，EC₅₀ 为 3 nM，然后在更高浓度下抑制表达^[1].
SAG (1-1000 nM; 1 h) 竞争 BODIPY-cyclopamine 与表达 Smo 的 Cos-1 细胞的结合，产生表观解离常数 (K_d) SAG/Smo 复合物为 59 nM^[1]。
SAG (100 nM) 抑制 ShhN 诱导的 Robotnikinin 通路激活的抑制作用^[2] .
SAG (250 nM; 48 h) 显着增加 MDAMB231 细胞中 SMO mRNA 和蛋白的表达^[3]。
SAG (250 nM; 24 和 48 h) 增加 CAXII MDAMB231细胞在含氧量正常和低氧条件下24h的mRNA表达^[3].
SAG (250 nM; 24 h)增加MDAMB231细胞迁移^[3]。

体内：在 CD-1 小鼠中，SAG (1.0 mM) 主要在缺损边界诱导更多的成骨，并在八周时间点显着增加 BV/TV^[4]。
SAG（15- 20 mg/kg; ip) 在小鼠中以剂量依赖性方式普遍诱导轴前多指畸形^[5]。

参考文献：

Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.

Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.

Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13.

Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1.

Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。