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Carnosol

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：鼠尾草酚

Catalog_No：HY-N0643

CAS：5957-80-2

产品活性：Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂，可用于胃癌相关研究，其 IC₅₀ 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。

存储条件：-20°C, protect from light

生物活性：Carnosol 是一种有效的核糖体 S6 激酶 (RSK2) 抑制剂，可用于治疗胃癌，IC₅₀ 约为 5.5 μM<支持>[1]。 Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂，可提高 Nrf2 的核水平并促进血红素加氧酶 1 (HMOX1) 的表达^[2][3]。 IC50 和目标：IC50：5.5 μM (RSK2)^[1]。 体外：表明鼠尾草酚对 GES1 细胞没有细胞毒性作用，10 μM 鼠尾草酚强烈抑制 RSK2 活性，但对任何其他激酶几乎没有影响。 Carnosol 对 RSK2 自磷酸化及其底物 ATF1 的磷酸化具有强烈的剂量依赖性抑制作用^[1]。 体内结果表明，相对于载体治疗组，Carnosol 可显着减少胃肿瘤的体积和重量。此外，小鼠可以耐受鼠尾草酚治疗，而与载体治疗组相似，体重没有显着下降。 RSK2 的直接下游蛋白 CREB 的磷酸化在鼠尾草素处理组中受到强烈抑制，但总 CREB 的表达相对没有变化^[1]。

体外：结果表明，carnosol 对 GES1 细胞没有细胞毒性作用，10 μM carnosol 强烈抑制 RSK2 活性，但对任何其他激酶几乎没有影响。 Carnosol 对 RSK2 自磷酸化及其底物 ATF1 的磷酸化具有强烈的剂量依赖性抑制作用^[1]。

体内：结果表明，相对于媒介物治疗组，Carnosol 显着降低了胃肿瘤的体积和重量。此外，小鼠可以耐受鼠尾草酚治疗，而与载体治疗组相似，体重没有显着下降。 RSK2 的直接下游蛋白 CREB 的磷酸化在鼠尾草素处理组中受到强烈抑制，但总 CREB 的表达相对没有变化^[1]。

参考文献：

Wang L, et al. Carnosol suppresses patient-derived gastric tumor growth by targeting RSK2. Oncotarget. 2018 Feb 6;9(76):34200-34212.

Li X, et al. Carnosol as a Nrf2 Activator Improves Endothelial Barrier Function Through Antioxidative Mechanisms. Int J Mol Sci. 2019;20(4):880. Published 2019 Feb 18.

Martin D, et al. Regulation of heme oxygenase-1 expression through the phosphatidylinositol 3-kinase/Akt pathway and the Nrf2 transcription factor in response to the antioxidant phytochemical carnosol. J Biol Chem. 2004;279(10):8919-8929.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。