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Pyrotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：吡咯替尼

Catalog_No：HY-104065

CAS：1269662-73-8

产品活性：Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 38 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Pyrotinib (SHR-1258) 是一种有效的选择性 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 和 38 nM^[1]。 IC50 和目标：IC50：13 nM (EGFR)，38 nM (HER2)^[1] 体外：吡咯替尼对 HER2 具有高效力-依赖性细胞系（BT474、SK-OV-3），同时在 HER2 阴性细胞系（MDA-MB-231）中表现出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 细胞，IC₅₀ 分别为 5.1 和 43 nM。在 KDR、c-Kit、PDGFRβ、c-Src 和 C-Met（c-Src 的 IC₅₀ 为 790）等不同激酶中测试时，吡咯替尼显示出与 HKI-272 一样的高选择性nM，以及其他超过 3000 nM 的）^[1]。 体内吡咯替尼在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。吡咯替尼具有良好的药物样理化特性，在人类受试者中表现出相对较高的口服暴露，半衰期比小鼠、大鼠和狗等临床前动物物种的半衰期长得多。 Pyrotinib 在第 21 天的 TGI %（肿瘤生长抑制）在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的剂量下分别为 109%、157%、159%。吡咯替尼在 SK-OV-3 卵巢异种移植模型中显示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的剂量分别为 2%、12%、83%），这进一步证实了其在 10 mg/kg 时具有强大的体内抗肿瘤功效^[1]。

体外：吡咯替尼在 HER2 依赖性细胞系（BT474、SK-OV-3）中具有高效力，而在 HER2 阴性细胞系（MDA-MB-231）中表现出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 细胞，IC₅₀ 分别为 5.1 和 43 nM。在 KDR、c-Kit、PDGFRβ、c-Src 和 C-Met（c-Src 的 IC₅₀ 为 790）等不同激酶中测试时，吡咯替尼显示出与 HKI-272 一样的高选择性nM，以及其他超过 3000 nM 的）^[1]。

体内：吡咯替尼在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。吡咯替尼具有良好的药物样理化特性，在人类受试者中表现出相对较高的口服暴露，半衰期比小鼠、大鼠和狗等临床前动物物种的半衰期长得多。 Pyrotinib 在第 21 天的 TGI %（肿瘤生长抑制）在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的剂量下分别为 109%、157%、159%。吡咯替尼在 SK-OV-3 卵巢异种移植模型中显示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的剂量分别为 2%、12%、83%），这进一步证实了其在 10 mg/kg 时具有强大的体内抗肿瘤功效^[1]。

参考文献：

Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。