MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Trilaciclib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Trilaciclib hydrochloride

Catalog_No：HY-101467A

CAS：1977495-97-8

产品活性：Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是 CDK4/6 的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM 和 4 nM^[1]。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4/6 抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 4 nM<支持>[1]。 IC50 和目标：IC50：1 nM (CDK4)、4 nM (CDK6)^[1] 体外： 与 Trilaciclib 盐酸盐 (G1T28) 孵育) 24 小时诱导强健的 G₁ 细胞周期停滞（时间 = 0）。 Trilaciclib hydrochloride 清除后 16 小时，细胞已重新进入细胞周期并表现出与未处理的对照细胞相似的细胞周期动力学。这些结果表明 Trilaciclib hydrochloride 引起短暂的、可逆的 G₁ 停滞。 Trilaciclib hydrochloride 介导的 G₁ 细胞周期在 CDK4/6 敏感细胞中的瞬时停滞降低了多种与骨髓抑制相关的常用细胞毒性化疗药物的体外毒性^[1]。 体内：Trilaciclib hydrochloride (G1T28) 处理可在 12 小时时对 HSPC 的增殖产生强烈的剂量依赖性抑制，其中 5-乙炔基-2'-脱氧尿苷 ( EdU) 掺入在给药后 24 小时内以剂量依赖的方式恢复到接近基线水平。这些数据表明，单次口服剂量的 Trilaciclib hydrochloride 可以体内以剂量依赖性方式在 HSPC 中产生可逆的细胞周期停滞。在依托泊苷处理前 30 分钟给予 100 mg/kg Trilaciclib hydrochloride 的小鼠仅表现出背景水平的 caspase-3/7 活性。这些数据表明，Trilaciclib hydrochloride 可以在体内保护骨髓免受化疗诱导的细胞凋亡。数据表明，在 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 之前使用盐酸 Trilaciclib 进行治疗可能会减少 HSPC 中化疗引起的 5-FU 损伤，从而加速化疗后血细胞计数的恢复^[1]。

体外：与 Trilaciclib hydrochloride (G1T28) 孵育 24 小时可诱导强烈的 G₁ 细胞周期停滞（时间 = 0）。 Trilaciclib hydrochloride 清除后 16 小时，细胞已重新进入细胞周期并表现出与未处理的对照细胞相似的细胞周期动力学。这些结果表明 Trilaciclib hydrochloride 引起短暂的、可逆的 G₁ 停滞。 Trilaciclib hydrochloride 介导的 G₁ 细胞周期在 CDK4/6 敏感细胞中的瞬时停滞降低了多种与骨髓抑制相关的常用细胞毒性化疗药物的体外毒性^[1]。

体内：Trilaciclib hydrochloride (G1T28) 处理可在 12 小时内对 HSPC 的增殖产生强烈的剂量依赖性抑制，5-乙炔基-2'-脱氧尿苷 (EdU) 的掺入在 24 小时后以剂量依赖性方式恢复到接近基线水平行政。这些数据表明，单次口服剂量的 Trilaciclib hydrochloride 可以体内以剂量依赖性方式在 HSPC 中产生可逆的细胞周期停滞。在依托泊苷处理前 30 分钟给予 100 mg/kg Trilaciclib hydrochloride 的小鼠仅表现出背景水平的 caspase-3/7 活性。这些数据表明，Trilaciclib hydrochloride 可以在体内保护骨髓免受化疗诱导的细胞凋亡。数据表明，在 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 之前使用盐酸 Trilaciclib 进行治疗可能会减少 HSPC 中化疗引起的 5-FU 损伤，从而加速化疗后血细胞计数的恢复^[1]。

参考文献：

Bisi JE, et al. Preclinical Characterization of G1T28: A Novel CDK4/6 Inhibitor for Reduction of Chemotherapy-Induced Myelosuppression. Mol Cancer Ther. 2016 May;15(5):783-93.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。