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Doxofylline

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：多索茶碱

Catalog_No：HY-B0004

CAS：69975-86-6

产品活性：Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂，也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生，以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Doxofylline 是一种具有口服活性的 PDE IV 抑制剂和 A1AR 拮抗剂。 Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生和改善多种细胞通路（NLRP3-TXNIP 炎性体激活）来减少上皮细胞的炎症。多索茶碱可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病和支气管痉挛的研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：腺苷 A1 受体，磷酸二酯酶 IV^[1][2][3]。 体外多索茶碱（5、10 μM；48 小时）通过减少 PGE2 和 NO 释放显示出对 LPS 诱导的上皮炎症的有效保护作用，并减少 16HBE 细胞中线粒体 ROS 的生成^[1]。
多索茶碱（5、10 μM；48 小时）抑制 LPS 诱导的 NADPH 氧化酶亚基和 TXNIP 16HBE 细胞的表达 ^[1].
多索茶碱（5、10 μM；48 小时）抑制 LPS 诱导的 NLRP3 炎性体激活和 IL-1b 和 IL-18 的分泌，并减轻 LPS 介导的 SIRT1 减少< sup>[1].
多索茶碱（0.1-10 μM；15 分钟）显着降低 BM 细胞（fMLP：甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸）中 fMLP 诱导的白细胞迁移^{[2 ]}。 体内：多索茶碱（0.3、1 mg/kg；腹腔注射；单次）抑制 LPS 诱导的小鼠肺部炎症^[2] .
多索茶碱（0.3 mg/kg；腹腔注射；预处理；单次）显着降低细胞与血管组织的粘附并抑制体内 LPS 诱导的 ICAM-1 的表达^{[2]< /sup>。}

体外：Doxofylline（5、10 µM；48 小时）通过减少 PGE2、NO 释放和减少 16HBE 细胞中线粒体 ROS 的生成，显示出对 LPS 诱导的上皮炎症的有效保护作用^{[1].
Doxofylline (5, 10 µM; 48 h) 抑制 LPS 诱导的 NADPH 氧化酶亚基和 TXNIP 16HBE 细胞的表达[1].
Doxofylline (5, 10 µM；48 h) 抑制 LPS 诱导的 NLRP3 炎性体激活和 IL-1b 和 IL-18 的分泌，并减轻 LPS 介导的 SIRT1 减少[1]。
多索茶碱（0.1 -10 µM；15 分钟）显着降低 BM 细胞中 fMLP 诱导的白细胞迁移（fMLP：甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸）[2]。}

体内：Doxofylline（0.3、1 mg/kg；ip；单次）抑制 LPS 诱导的小鼠肺部炎症^[2]。
Doxofylline（0.3 mg/kg；ip；预处理; single) 显着降低细胞对血管组织的粘附并抑制体内 LPS 诱导的 ICAM-1 的表达^[2]。

参考文献：

Jiao P, et al. The protective effect of doxofylline against lipopolysaccharides (LPS)-induced activation of NLRP3 inflammasome is mediated by SIRT1 in human pulmonary bronchial epithelial cells. Artif Cells Nanomed Biotechnol. 2020 Dec;48(1):687-694. ;Riffo-Vasquez Y, et al. Doxofylline, a novofylline inhibits lung inflammation induced by lipopolysacharide in the mouse. Pulm Pharmacol Ther. 2014 Apr;27(2):170-8.

Shukla D, et al. Doxofylline: a promising methylxanthine derivative for the treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease. Expert Opin Pharmacother. 2009 Oct;10(14):2343-56.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。