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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Apilimod mesylate
Catalog_No:HY-14644A
CAS:870087-36-8
产品活性:Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM[1]。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种有效的 IL-12/IL-23 抑制剂,强烈抑制 IL-12,IC50 为在 IFN-γ/SAC 刺激的人 PBMC 和 SAC 处理的猴 PBMC 中分别为 1 nM 和 2 nM[1]。 Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。 IC50 和目标:IC50 值:10 nM(IFN-γ/LPS 刺激的人 PBMC)[1] IL-12/IL-23 体外: Apilimod 抑制 IFN IFN-γ/SAC 或 SAC 在人 PBMC 中诱导产生 -γ,IC50 约为 20 nM。 Apilimod 在高浓度下对来自人 PBMC 的 IFN-γ/SAC 诱导的 TNF-α 和 ConA 诱导的 IL-5 表现出一定的抑制作用,但对 IL-1β、IL-2、IL-4、IL-8、和 IL-18 在所有测试的文化中。 p35 和 p40 启动子驱动的荧光素酶活性在用 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后显着诱导,并被 100 nM Apilimod[1] 完全抑制。 体内:Apilimod(10 mg/kg,口服)不仅在整个实验过程中有效,而且在第 30 天开始给药(疾病明显)时也有效可测量但不是最大的。 Apilimod 仅在 Th1 模型中导致细胞数量显着减少,相对于载体对照,平均抑制百分比为 51%±8%。 Apilimod 治疗对 Th2 设置没有影响[1]。 Apilimod(5 或 20 mg/kg,口服)降低 EAU 小鼠血清中 IL-12 p40 的水平而不改变体重。通过临床和组织病理学分析,口服 Apilimod 可降低实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎 (EAU) 的严重程度[2]。
体外:Apilimod 抑制人 PBMC 中由 IFN-γ/SAC 或 SAC 诱导的 IFN-γ 产生,IC50 约为 20 nM。 Apilimod 在高浓度下对来自人 PBMC 的 IFN-γ/SAC 诱导的 TNF-α 和 ConA 诱导的 IL-5 表现出一定的抑制作用,但对 IL-1β、IL-2、IL-4、IL-8、和 IL-18 在所有测试的文化中。 p35 和 p40 启动子驱动的荧光素酶活性在用 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后显着诱导,并被 100 nM Apilimod[1] 完全抑制。
体内:Apilimod (10 mg/kg, po) 不仅在整个实验期间给药时有效,而且在第 30 天开始给药时也有效,此时疾病明显可测量但不是最大。 Apilimod 仅在 Th1 模型中导致细胞数量显着减少,相对于载体对照,平均抑制百分比为 51%±8%。 Apilimod 治疗对 Th2 设置没有影响[1]。 Apilimod(5 或 20 mg/kg,口服)降低 EAU 小鼠血清中 IL-12 p40 的水平而不改变体重。通过临床和组织病理学分析,口服 Apilimod 可降低实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎 (EAU) 的严重程度[2]。
参考文献:
Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.
Billich A. Drug evaluation: apilimod, an oral IL-12/IL-23 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases and common variable immunodeficiency.IDrugs. 2007 Jan;10(1):53-9.
Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。