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TNP-470

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：夫马菌素醇;夫马吉欣

Catalog_No：HY-101932

CAS：129298-91-5

产品活性：TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂，也是一种血管生成抑制剂。

存储条件：-20°C, stored under nitrogen

生物活性：TNP-470 是一种 methionine aminopeptidase-2 抑制剂，也是一种 angiogenesis 抑制剂。 IC50 和目标：甲硫氨酸氨肽酶-2^[1]，血管生成^[2] 体外： 无显着差异在用 TNP-470 处理的细胞和对照之间观察到凋亡细胞数的增加。 TNP-470 对 KKU-M213 细胞 24、48 和 72 h 的 IC₅₀ 分别为 16.86±0.9 μg/mL、3.16±0.6 μg/mL 和 1.78±0.8 μg/mL .结果表明，与载体处理组相比，TNP-470 显着减少了迁移细胞和侵入细胞的数量。 TNP-470 将 KKU-M213 的迁移细胞减少至 26%，将 KKU-M214 的迁移细胞减少至 11% (P<0.01)。同样，TNP-470 也显着影响细胞侵袭，侵袭细胞数量在 KKU-M213 中降低至 25%（P<0.01），在 KKU-M214 中降低至 15%（P<0.01）。与载体处理的细胞相比，TNP-470 处理的细胞中 MMP2、MMP9 和 c-MYC 的相对表达被显着抑制 ^[1]. 体内实验：与高脂肪喂养 (HFF) 小鼠相比，TNP-470 治疗可减轻 (P<0.05) 肝脏脂质积累。到第 5 天时，TNP-470 处理的小鼠消耗的高脂肪食物克数明显少于赋形剂处理的 HFF 小鼠。到治疗的第 15 天，尽管提供高脂肪饮食，但 TNP-470 小鼠消耗的卡路里数量与普通喂养小鼠的卡路里数量相同。与食物喂养和高脂肪喂养的对照相比，用 TNP-470 处理会增加 (P<0.05) 脂肪组织 LPL mRNA 的表达。 TNP-470 减少能量摄入并增加能量消耗^[2]。

体外：在用 TNP-470 处理的细胞和对照之间没有观察到凋亡细胞数量的显着差异。 TNP-470 对 KKU-M213 细胞 24、48 和 72 h 的 IC₅₀ 分别为 16.86±0.9 µg/mL、3.16±0.6 µg/mL 和 1.78±0.8 µg/mL .结果表明，与载体处理组相比，TNP-470 显着减少了迁移细胞和侵入细胞的数量。 TNP-470 将 KKU-M213 的迁移细胞减少至 26%，将 KKU-M214 的迁移细胞减少至 11% (P<0.01)。同样，TNP-470 也显着影响细胞侵袭，侵袭细胞数量在 KKU-M213 中降低至 25%（P<0.01），在 KKU-M214 中降低至 15%（P<0.01）。与载体处理的细胞相比，TNP-470 处理的细胞中 MMP2、MMP9 和 c-MYC 的相对表达被显着抑制 ^[1].

体内：与高脂肪喂养 (HFF) 小鼠相比，用 TNP-470 治疗可减轻 (P<0.05) 肝脏脂质积累。到第 5 天时，TNP-470 处理的小鼠消耗的高脂肪食物克数明显少于赋形剂处理的 HFF 小鼠。到治疗的第 15 天，尽管提供高脂肪饮食，但 TNP-470 小鼠消耗的卡路里数量与普通喂养小鼠的卡路里数量相同。与食物喂养和高脂肪喂养的对照相比，用 TNP-470 处理会增加 (P<0.05) 脂肪组织 LPL mRNA 的表达。 TNP-470 减少能量摄入并增加能量消耗^[2]。

参考文献：

Kidoikhammouan S, et al. TNP-470, a methionine aminopeptidase-2 inhibitor, inhibits cell proliferation, migration and invasion of human cholangiocarcinoma cells in vitro. Asian Pac J Cancer Prev. 2012;13 Suppl:155-60.

White HM, et al. The angiogenic inhibitor TNP-470 decreases caloric intake and weight gain in high-fat fed mice. Obesity (Silver Spring). 2012 Oct;20(10):2003-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。