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Desipramine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：盐酸去甲咪嗪;盐酸地昔帕明

Catalog_No：HY-B1272

CAS：58-28-6

产品活性：Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂，其 K_i 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运体 (NET)、5-HT 转运体 (SERT) 和 的抑制剂>多巴胺转运蛋白 (DAT)，K_i 分别为 4、61 和 78,720 nM。 IC50 和目标：Ki：4 nM (NET)、61 nM (SERT)、78720 nM (DAT)^[1] 体内：用盐酸地昔帕明处理大鼠 14 天，以剂量依赖性方式降低去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的表达，表现为 ³H-nixoxetine 在制剂中与 NET 的特异性结合降低大脑皮层（F_(3,16)=4.33, p<0.05）和海马体（F_(3,16)=4.34, p<0.05）。这种 NET 下调在长期盐酸地昔帕明治疗停止后 2 天观察到，此时盐酸地昔帕明和去甲地昔帕明的血浆和脑浓度检测不到（即低于检测的 25 ng 检测限）^[2]。

体内：用盐酸地昔帕明处理大鼠 14 天，以剂量依赖性方式降低去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的表达，表现为 ³H-nixoxetine 在制剂中与 NET 的特异性结合降低大脑皮层（F_(3,16)=4.33, p<0.05）和海马体（F_(3,16)=4.34, p<0.05）。这种 NET 下调在长期盐酸地昔帕明治疗停止后 2 天观察到，此时盐酸地昔帕明和去甲地昔帕明的血浆和脑浓度检测不到（即低于检测的 25 ng 检测限）^[2]。

参考文献：

Torres GE, et al. Plasma membrane monoamine transporters: structure, regulation and function. Nat Rev Neurosci. 2003 Jan;4(1):13-25.

Zhao Z, et al. Norepinephrine transporter regulation mediates the long-term behavioral effects of the antidepressant desipramine. Neuropsychopharmacology. 2008 Dec;33(13):3190-200.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。