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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Trilaciclib
Catalog_No:HY-101467
CAS:1374743-00-6
产品活性:Trilaciclib 是 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Trilaciclib 是一种 CDK4/6 抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 分别为 1 nM 和 4 nM。 IC50 和目标:IC50:1 nM (CDK4)、4 nM (CDK6)[1] 体外: 与 Trilaciclib (G1T28) 孵育24 小时诱导强烈的 G1 细胞周期停滞(时间 = 0)。 Trilaciclib hydrochloride 清除后 16 小时,细胞已重新进入细胞周期并表现出与未处理的对照细胞相似的细胞周期动力学。这些结果表明 Trilaciclib 引起短暂的、可逆的 G1 停滞。 CDK4/6 敏感细胞中 Trilaciclib 介导的瞬时 G1 细胞周期停滞降低了多种与骨髓抑制相关的常用细胞毒性化疗药物的体外毒性<支持>[1]支持>。 体内: Trilaciclib (G1T28) 处理在 12 小时时对 HSPC 的增殖产生强烈的剂量依赖性抑制,EdU 掺入在剂量-给药后 24 小时依赖方式。这些数据表明,单次口服剂量的 Trilaciclib 可以体内以剂量依赖性方式在 HSPC 中产生可逆的细胞周期停滞。在依托泊苷治疗前 30 分钟给予 100 mg/kg Trilaciclib 的小鼠仅表现出背景水平的 caspase-3/7 活性。这些数据表明 Trilaciclib 可以在体内保护骨髓免受化疗诱导的细胞凋亡。数据表明,在 5-FU 之前使用 Trilaciclib 治疗可能会减少 HSPC 中化疗引起的 5-FU 损伤,从而加速化疗后血细胞计数的恢复[1]。
体外:与 Trilaciclib (G1T28) 孵育 24 小时可诱导强烈的 G1 细胞周期停滞(时间 = 0)。 Trilaciclib hydrochloride 清除后 16 小时,细胞已重新进入细胞周期并表现出与未处理的对照细胞相似的细胞周期动力学。这些结果表明 Trilaciclib 引起短暂的、可逆的 G1 停滞。 CDK4/6 敏感细胞中 Trilaciclib 介导的瞬时 G1 细胞周期停滞降低了多种与骨髓抑制相关的常用细胞毒性化疗药物的体外毒性<支持>[1]支持>。
体内:Trilaciclib (G1T28) 治疗可在 12 小时内对 HSPC 的增殖产生强烈的剂量依赖性抑制,EdU 掺入在给药后 24 小时内以剂量依赖性方式恢复到接近基线水平。这些数据表明,单次口服剂量的 Trilaciclib 可以体内以剂量依赖性方式在 HSPC 中产生可逆的细胞周期停滞。在依托泊苷治疗前 30 分钟给予 100 mg/kg Trilaciclib 的小鼠仅表现出背景水平的 caspase-3/7 活性。这些数据表明 Trilaciclib 可以在体内保护骨髓免受化疗诱导的细胞凋亡。数据表明,在 5-FU 之前使用 Trilaciclib 治疗可能会减少 HSPC 中化疗引起的 5-FU 损伤,从而加速化疗后血细胞计数的恢复[1]。
参考文献:
Bisi JE, et al. Preclinical Characterization of G1T28: A Novel CDK4/6 Inhibitor for Reduction of Chemotherapy-Induced Myelosuppression. Mol Cancer Ther. 2016 May;15(5):783-93.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。