MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Cenicriviroc Mesylate
Catalog_No:HY-14882A
CAS:497223-28-6
产品活性:Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,还可抑制 HIV-1 和 HIV-2,并显示出有效的抗炎和抗感染活性。 IC50 和靶标:CCR2/CCR5[1] 体外小鼠单核细胞响应四氯化碳 (CCL2) 的迁移在预处理后减少-用浓度为 1 μM 的 Cenicriviroc Mesylate (CVC) 处理。与未处理和未刺激的细胞相比,对于用 Cenicriviroc Mesylate 处理的 CCL2 刺激细胞和用Cenicriviroc Mesylate,分别为[1]。表型敏感性测试显示,对于四种 R5 嗜性 HIV-2 分离株,Cenicriviroc Mesylate 的中位 EC50 为 0.39 nM(0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM)。双向性和 X4 向性 HIV-2 菌株对 Cenicriviroc Mesylate 具有耐药性,EC50 >1000 nM,最大抑制百分比 (MPI) 分别为 33% 和 4%<支持>[2]支持>。 体内 Cenicriviroc Mesylate (CVC) 治疗导致单核细胞/巨噬细胞募集剂量相关减少,并在剂量≥20 mg/kg/天时达到统计学显着性(p <0.05)。与载体对照组相比,腹膜灌洗单核细胞/巨噬细胞计数减少了:Cenicriviroc Mesylate 5 每天两次 (BID)、Cenicriviroc Mesylate20 每天两次 (BID)、Cenicriviroc Mesylate100 BID 分别减少了 5.7%、45.2%、76.5% 和 26.0% , Cenicriviroc Mesylate 20 每天一次 (QD),分别。暴露于 Cenicriviroc Mesylate 是剂量相关的,并与单核细胞/巨噬细胞募集的减少相关,与 QD 相比,Cenicriviroc Mesylate 在 BID 给药时似乎更有效,这与 BID 给药实现的更高血浆浓度和已知的短半-小鼠的寿命(~2 小时)[1]。
体外:用浓度为 1 μM 的 Cenicriviroc Mesylate (CVC) 预处理后,小鼠单核细胞响应四氯化碳 (CCL2) 的迁移减少。与未处理和未刺激的细胞相比,对于用 Cenicriviroc Mesylate 处理的 CCL2 刺激细胞和用Cenicriviroc Mesylate,分别为[1]。表型敏感性测试显示,对于四种 R5 嗜性 HIV-2 分离株,Cenicriviroc Mesylate 的中位 EC50 为 0.39 nM(0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM)。双向性和 X4 向性 HIV-2 菌株对 Cenicriviroc Mesylate 具有耐药性,EC50 >1000 nM,最大抑制百分比 (MPI) 分别为 33% 和 4%<支持>[2]支持>。
体内:Cenicriviroc Mesylate (CVC) 治疗导致单核细胞/巨噬细胞募集的剂量相关减少,并在剂量≥20 mg/kg/天时达到统计学显着性 (p<0.05)。与载体对照组相比,腹膜灌洗单核细胞/巨噬细胞计数减少了:Cenicriviroc Mesylate 5 每天两次 (BID)、Cenicriviroc Mesylate20 每天两次 (BID)、Cenicriviroc Mesylate100 BID 分别减少了 5.7%、45.2%、76.5% 和 26.0% , Cenicriviroc Mesylate 20 每天一次 (QD),分别。暴露于 Cenicriviroc Mesylate 是剂量相关的,并与单核细胞/巨噬细胞募集的减少相关,与 QD 相比,Cenicriviroc Mesylate 在 BID 给药时似乎更有效,这与 BID 给药实现的更高血浆浓度和已知的短半-小鼠的寿命(~2 小时)[1]。
参考文献:
Lefebvre E, et al. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis. PLoS One. 2016 Jun 27;11(6):e0158156.
Visseaux B, et al. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) and CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0134904.
Lalezari J, et al. Safety, efficacy, and pharmacokinetics of TBR-652, a CCR5/CCR2 antagonist, in HIV-1-infected, treatment-experienced, CCR5 antagonist-naive subjects. J Acquir Immune Defic Syndr. 2011 Jun 1;57(2):118-25.
Baba M, et al. TAK-652 inhibits CCR5-mediated human immunodeficiency virus type 1 infection in vitro and has favorable pharmacokinetics in humans. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):4584-91.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。