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Methyllycaconitine citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：甲基牛扁亭柠檬酸盐

Catalog_No：HY-N2332A

CAS：351344-10-0

产品活性：Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。 IC50 和靶标：α7nAChR^[1] 体外： 用 5 和 10 μM 柠檬酸甲基乌头碱 (MLA) 预处理可抑制由Aβ_25-35。暴露于柠檬酸甲基乌头碱（2.5、5、10、20 μM）后，细胞活力不会降低。 Aβ_25-35 处理可增加 LC3-II 水平，这会被柠檬酸甲基乌头碱抑制。 Methyllycaconitine citrate 还抑制 SH-SY5Y 细胞中 Aβ 诱导的自噬体积累。流式细胞术还表明，甲基乌头碱柠檬酸盐处理后 MDC 标记的空泡减少^[1]。 体内：与盐水组相比，单独腹膜内给予甲基柠檬酸柠檬酸 (MLA) (6 mg/kg) 不会引起攀爬行为。用柠檬酸甲基乌头碱预处理可显着抑制甲基苯丙胺 (METH) 诱导的攀爬行为，抑制幅度约为 50%。 Methyllycaconitine citrate 不会改变基础运动活动或 METH 诱导的过度运动。在用柠檬酸甲基乌头碱 (250±43 fmol/mg, n=7) 预处理的小鼠中，METH 诱导的多巴胺神经元末端耗竭减弱。排除了柠檬酸甲基乌头碱对体温的直接影响，因为柠檬酸甲基乌头碱不影响基础体温（37.0±0.5°C，n = 5）或减少 METH 诱导的体温过高（38.2±0.4°C，n = 6， MLA+METH 组，ns 对比 METH 组）^[1]。

体外：用 5 和 10 µM Methyllycaconitine citrate (MLA) 预处理可抑制 Aβ_25-35 诱导的细胞活力降低。接触柠檬酸甲基乌头碱（2.5、5、10、20 µM）后，细胞活力不会降低。 Aβ_25-35 处理可增加 LC3-II 水平，这会被柠檬酸甲基乌头碱抑制。 Methyllycaconitine citrate 还抑制 SH-SY5Y 细胞中 Aβ 诱导的自噬体积累。流式细胞术还表明，甲基乌头碱柠檬酸盐处理后 MDC 标记的空泡减少^[1]。

体内：与盐水组相比，单独腹膜内给予柠檬酸甲基乌头碱 (MLA) (6 mg/kg) 不会引起攀爬行为。用柠檬酸甲基乌头碱预处理可显着抑制甲基苯丙胺 (METH) 诱导的攀爬行为，抑制幅度约为 50%。 Methyllycaconitine citrate 不会改变基础运动活动或 METH 诱导的过度运动。在用柠檬酸甲基乌头碱 (250±43 fmol/mg, n=7) 预处理的小鼠中，METH 诱导的多巴胺神经元末端耗竭减弱。排除了柠檬酸甲基乌头碱对体温的直接影响，因为柠檬酸甲基乌头碱不影响基础体温（37.0±0.5°C，n = 5）或减少 METH 诱导的体温过高（38.2±0.4°C，n = 6， MLA+METH 组，ns 对比 METH 组）^[1]。

参考文献：

Zheng X, et al. Methyllycaconitine alleviates amyloid-β peptides-induced cytotoxicity in SH-SY5Y cells. PLoS One. 2014 Oct 31;9(10):e111536.

Escubedo E, et al. Methyllycaconitine prevents methamphetamine-induced effects in mouse striatum: involvement of alpha7 nicotinic receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Nov;315(2):658-67.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。