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Riluzole hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Riluzole hydrochloride

Catalog_No：HY-B0211A

CAS：850608-87-6

产品活性：Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC₅₀ 值为 43 μM。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na⁺ 通道 阻断剂家族，它还可以抑制 GABA 摄取，同时 >IC₅₀ 为 43 μM。 IC50 和目标：钠通道^[1]
IC50：43 μM（GABA 受体）^[1] 体外： Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na⁺ 通道阻滞剂家族，也可抑制 GABA 摄取，IC₅₀ 为 43微米。在 20 μM 时，Riluzole hydrochloride 仅轻微抑制峰值自体 IPSC，但可靠地延长 IPSC。还发现 Riluzole hydrochloride 引起强烈的、浓度依赖性的、容易可逆的对 2 μM GABA 反应的增强。在较高浓度的 Riluzole hydrochloride 下，尤其是 300 μM，在长时间共同暴露于 2 μM GABA 和 Riluzole hydrochloride 期间，GABA 电流表现出明显的脱敏。 Riluzole hydrochloride 增强 GABA 反应的 EC₅₀ 约为 60 μM^[1]。 体内：在正常幼稚大鼠中，全身注射利鲁唑盐酸盐（8 mg/kg，腹腔注射；n=6 只大鼠）会缩短超声波的持续时间，但听不到声音与在相同大鼠中测试的载体相比，膝关节的伤害性刺激诱发的发声 (P<0.05)。全身应用 Riluzole hydrochloride（8 mg/kg，ip；n=19 只大鼠）与给药前和载体相比显着降低关节炎大鼠的发声（P<0.05 至 0.001）。与给药前值相比，向 CeA 给药盐酸利鲁唑显着缩短了膝关节伤害性刺激诱发的可听和超声发声的持续时间（n=8 只大鼠；P<0.05 至 0.01）^[2]。

体外：Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na⁺ 通道阻滞剂家族，可抑制 GABA 摄取，IC₅₀ 为 43 μM。在 20 μM 时，Riluzole hydrochloride 仅轻微抑制峰值自体 IPSC，但可靠地延长 IPSC。还发现 Riluzole hydrochloride 引起强烈的、浓度依赖性的、容易可逆的对 2 μM GABA 反应的增强。在较高浓度的 Riluzole hydrochloride 下，尤其是 300 μM，在长时间共同暴露于 2 μM GABA 和 Riluzole hydrochloride 期间，GABA 电流表现出明显的脱敏。 Riluzole hydrochloride 增强 GABA 反应的 EC₅₀ 约为 60 μM^[1]。

体内：在正常幼稚大鼠中，全身注射利鲁唑盐酸盐（8 mg/kg，腹腔注射；n=6 只大鼠）减少了超声波的持续时间，但与在相同大鼠中测试的载体相比，膝关节的伤害性刺激诱发的声音发声没有减少（P <0.05)。全身应用 Riluzole hydrochloride（8 mg/kg，ip；n=19 只大鼠）与给药前和载体相比显着降低关节炎大鼠的发声（P<0.05 至 0.001）。与给药前值相比，向 CeA 给药盐酸利鲁唑显着缩短了膝关节伤害性刺激诱发的可听和超声发声的持续时间（n=8 只大鼠；P<0.05 至 0.01）^[2]。

参考文献：

He Y, et al. Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):199-209.

Thompson JM, et al. Small-conductance calcium-activated potassium (SK) channels in the amygdala mediate pain-inhibiting effects of clinically available riluzole in a rat model of arthritis pain. Mol Pain. 2015 Aug 28;11:51.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。