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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:恶拉戈利钠杂质27
Catalog_No:HY-14369
CAS:832720-36-2
产品活性:Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Elagolix sodium 是一种人类GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,具有 IC50 和 Ki 分别为 0.25 和 3.7 nM。 IC50 和目标:IC50:0.25 nM (GnRHR)[1] Ki:3.7 nM (GnRHR)[2] 体外: Elagolix sodium 是一种人 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,在激酶测定中的 IC50 为 0.25 nM。 Elagolix sodium 已进入治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤的 3 期试验。 Elagolix sodium 还显示 NFAT 抑制作用,IC50 为 5.4 nM,并有效阻断 Ca2+ 通量,IC50 为 0.86 nM[1]。激酶测定还表明,Elagolix sodium 是一种人 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,Ki 值为 3.7 nM[2]。
体外:Elagolix sodium 是一种人 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,在激酶测定中的 IC50 为 0.25 nM。 Elagolix sodium 已进入治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤的 3 期试验。 Elagolix sodium 还显示 NFAT 抑制作用,IC50 为 5.4 nM,并有效阻断 Ca2+ 通量,IC50 为 0.86 nM[1]。激酶测定还表明,Elagolix sodium 是一种人 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,Ki 值为 3.7 nM[2]。
参考文献:
Kim SM, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9150-9172. Epub 2016 Sep 27.
Chen C, et al. Discovery of sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl]benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino}butyrate (elagolix), a potent and orally available nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7478-85.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。