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Zanubrutinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：泽布替尼

Catalog_No：HY-101474A

CAS：1691249-45-2

产品活性：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂^[1]。 IC50 和目标：BTK^[1] 体外： Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。在生化和细胞分析中，Zanubrutinib 均表现出纳摩尔级的 BTK 抑制活性。在几种 MCL 和 DLBCL 细胞系中，Zanubrutinib 抑制 BCR 聚集触发的 BTK 自磷酸化，阻断下游 PLC-γ2 信号传导，并有效抑制细胞增殖。与 PCI-32765 相比，Zanubrutinib 针对一组激酶（包括 ITK^[1]）表现出更受限的脱靶活性。 体内： Zanubrutinib (BGB-3111) 对通过尾静脉注射在小鼠皮下或全身移植的 REC-1 MCL 异种移植物诱导剂量依赖性抗肿瘤作用。在皮下异种移植物中，2.5 mg/kg BID 的 Zanubrutinib 显示出与 50 mg/kg QD 的 PCI-32765 相似的活性。在全身模型中，Zanubrutinib 25 mg/kg BID 组的中位生存期明显长于 PCI-32765 50 mg/kg QD 和 BID 组。在 ABC 亚型 DLBCL (TMD-8) 皮下异种移植模型中，Zanubrutinib 也表现出比 PCI-32765 更好的抗肿瘤活性。在大鼠中进行的为期 14 天的初步毒性研究表明，Zanubrutinib 的耐受性非常好，当剂量高达 250 mg/kg/天时，未达到最大耐受剂量 (MTD)^[1]。

体外：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。在生化和细胞分析中，Zanubrutinib 均表现出纳摩尔级的 BTK 抑制活性。在几种 MCL 和 DLBCL 细胞系中，Zanubrutinib 抑制 BCR 聚集触发的 BTK 自磷酸化，阻断下游 PLC-γ2 信号传导，并有效抑制细胞增殖。与 PCI-32765 相比，Zanubrutinib 针对一组激酶（包括 ITK^[1]）表现出更受限的脱靶活性。

体内：Zanubrutinib (BGB-3111) 对通过尾静脉注射在小鼠皮下或全身植入的 REC-1 MCL 异种移植物诱导剂量依赖性抗肿瘤作用。在皮下异种移植物中，2.5 mg/kg BID 的 Zanubrutinib 显示出与 50 mg/kg QD 的 PCI-32765 相似的活性。在全身模型中，Zanubrutinib 25 mg/kg BID 组的中位生存期明显长于 PCI-32765 50 mg/kg QD 和 BID 组。在 ABC 亚型 DLBCL (TMD-8) 皮下异种移植模型中，Zanubrutinib 也表现出比 PCI-32765 更好的抗肿瘤活性。在大鼠中进行的为期 14 天的初步毒性研究表明，Zanubrutinib 的耐受性非常好，当剂量高达 250 mg/kg/天时，未达到最大耐受剂量 (MTD)^[1]。

参考文献：

Na Li, et al. Abstract 2597: BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2597.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。