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ML221

CAS No. : 877636-42-5

MCE 国际站：ML221

产品活性：ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC₅₀ 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC₈₀ 值均为 10 nM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Apelin Receptor (APJ)  |  Arrestin

In Vitro: ML221 is a potent apelin/APJ functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC₅₀s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC₈₀ of 10 nM in both assays. ML221 is >37-fold selective over the closely related angiotensin II type 1 (AT1) receptor (IC₅₀, >79 μM) in cells. ML221 displays limited cross reactivity against a range of GPCRs except the κ-opioid and benzodiazepinone receptors (<50/<70%I at 10 μM).

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货号: HY-103254

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