MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Scutellarin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：野黄芩苷;野黄芩甙;灯盏花乙素;高黄芩苷;高黄芩甙;印黄芩苷;黃芹素

Catalog_No：HY-N0751

CAS：27740-01-8

产品活性：Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC₅₀ 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：黄芩苷是一种从黄芩中分离出来的活性黄酮，可下调 HCC 细胞中的 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，并抑制 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路破骨细胞中的通路。灯盏花乙素对 HIV-1IIIB、HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 具有活性，EC₅₀分别为 26 μM、253 μM 和 136 μM。 体外：灯盏花乙素处理以剂量依赖性方式显着降低 HepG2 细胞活力，并在体外抑制 HCC 细胞的迁移和侵袭。灯盏花乙素处理显着降低 HCC 细胞中的 STAT3 和肌动蛋白丝束 (Girdin) 表达、STAT3 和 Akt 磷酸化。引入 STAT3 过表达可恢复灯盏花乙素下调的 Girdin 表达、Akt 激活、HCC 细胞的迁移和侵袭。此外，Girdin 过表达的诱导完全消除了灯盏花乙素对 HCC 细胞 Akt 磷酸化、迁移和侵袭的抑制作用。灯盏花乙素可通过下调STAT3/Girdin/Akt信号通路抑制HCC细胞体内转移和体外迁移侵袭^[1]。灯盏花乙素选择性增强 Akt 磷酸化^[2]。灯盏花乙素是一种推定的治疗剂，因为已发现它不仅可以抑制小胶质细胞活化，从而改善神经炎症，还可以增强星形胶质细胞反应。 Acutellarin 通过上调神经营养因子等的表达来放大星形胶质细胞反应，从而表明其神经保护作用。值得注意的是，灯盏花乙素对反应性星形胶质细胞的作用是由支持两种神经胶质类型之间功能性“串扰”的活化小胶质细胞介导的^[3]。灯盏花乙素可抑制 RANKL 介导的破骨细胞生成、破骨细胞骨吸收功能以及破骨细胞特异性基因（抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP)、组织蛋白酶 K、c-Fos、NFATc1）的表达水平。进一步研究表明，灯盏花乙素可抑制 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路，包括 JNK1/2、p38、ERK1/2 和 IκBα 磷酸化^[5]。 体内灯盏花乙素（50 mg/kg/天）显着减轻体内 HCC 肿瘤的肺和肝内转移。灯盏花乙素治疗组肺部和肝内转移瘤数量明显少于对照组^[1]。与 SAH 组相比，用灯盏花乙素治疗的大鼠在神经行为缺陷方面表现出显着缓解。与 SAH 大鼠相比，灯盏花素增强了 eNOS 的表达^[4]。

体外：灯盏花乙素处理以剂量依赖的方式显着降低 HepG2 细胞活力，并在体外抑制 HCC 细胞的迁移和侵袭。灯盏花乙素处理显着降低 HCC 细胞中的 STAT3 和肌动蛋白丝束 (Girdin) 表达、STAT3 和 Akt 磷酸化。引入 STAT3 过表达可恢复灯盏花乙素下调的 Girdin 表达、Akt 激活、HCC 细胞的迁移和侵袭。此外，Girdin 过表达的诱导完全消除了灯盏花乙素对 HCC 细胞 Akt 磷酸化、迁移和侵袭的抑制作用。灯盏花乙素可通过下调STAT3/Girdin/Akt信号通路抑制HCC细胞体内转移和体外迁移侵袭^[1]。灯盏花乙素选择性增强 Akt 磷酸化^[2]。灯盏花乙素是一种推定的治疗剂，因为已发现它不仅可以抑制小胶质细胞活化，从而改善神经炎症，还可以增强星形胶质细胞反应。 Acutellarin 通过上调神经营养因子等的表达来放大星形胶质细胞反应，从而表明其神经保护作用。值得注意的是，灯盏花乙素对反应性星形胶质细胞的作用是由支持两种神经胶质类型之间功能性“串扰”的活化小胶质细胞介导的^[3]。灯盏花乙素可抑制 RANKL 介导的破骨细胞生成、破骨细胞骨吸收功能以及破骨细胞特异性基因（抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP)、组织蛋白酶 K、c-Fos、NFATc1）的表达水平。进一步研究表明，灯盏花乙素可抑制 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路，包括 JNK1/2、p38、ERK1/2 和 IκBα 磷酸化^[5]。

体内：Scutellarin (50 mg/kg/day) 在体内显着减轻 HCC 肿瘤的肺和肝内转移。灯盏花乙素治疗组肺部和肝内转移瘤数量明显少于对照组^[1]。与 SAH 组相比，用灯盏花乙素治疗的大鼠在神经行为缺陷方面表现出显着缓解。与 SAH 大鼠相比，灯盏花素增强了 eNOS 的表达^[4]。

参考文献：

Ke Y, et al. Scutellarin suppresses migration and invasion of human hepatocellular carcinoma by inhibiting the STAT3/Girdin/Akt activity. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Dec 18. pii: S0006-291X(16)32174-X;Yang LL, et al. Differential regulation of baicalin and scutellarin on AMPK and Akt in promoting adipose cell glucose disposal. Biochim Biophys Acta. 2016 Nov 27;1863(2):598-606.

Wu CY, et al. Scutellarin attenuates microglia-mediated neuroinflammation and promotes astrogliosis in cerebral ischemia - a therapeutic consideration. Curr Med Chem. 2016 Nov 18. [Epub ahead of print];Li Q, et al. Scutellarin attenuates vasospasm through the Erk5-KLF2-eNOS pathway after subarachnoid hemorrhage in rats. J Clin Neurosci. 2016 Dec;34:264-270;Zhao S, et al. Scutellarin inhibits RANKL-mediated osteoclastogenesis and titanium particle-induced osteolysis via suppression of NF-κB and MAPK signaling pathway. Int Immunopharmacol. 2016 Nov;40:458-465;Zhang GH, et al. The anti-HIV-1 effect of scutellarin. Biochem Biophys Res Commun. 2005 Sep 2;334(3):812-6.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。