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Hesperetin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：橙皮素

Catalog_No：HY-N0168

CAS：520-33-2

产品活性：Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可调节凋亡途径。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Hesperetin 是一种天然黄烷酮，是一种有效的广谱抑制剂，可抑制人类 UGT 活性。橙皮素调节细胞凋亡。 体外橙皮素在自纳米乳化给药系统中具有抗氧化潜力^[1]。橙皮素和 NGR 显示出对人类 UGT 的广谱抑制作用。此外，橙皮素对 UGT1A1、1A3 和 1A9 具有强抑制作用（IC₅₀ 和 K_i 值均低于 10 μM），中度抑制 UGT1A4、UGT1A7、UGT1A8（IC ₅₀ 值 29.68-63.87 μM)^[2]。橙皮素与不同类型的蛋白质相互作用，包括氢键、pi-pi 效应、pi-阳离子键合和 pi-sigma 相互作用，具有不同的结合能。橙皮素具有类似药物的特性，这表明它具有作为 CHIKV 感染治疗选择的潜力^[3]。橙皮素以剂量依赖性方式降低培养的原代大鼠肝细胞中 GCDCA 诱导的 caspase-3 活性。橙皮素还剂量依赖性地降低肝细胞中 CM 诱导的 Nos2 (iNOS) 表达。有趣的是，与单独使用细胞因子混合物相比，橙皮素诱导的抗氧化基因血红素加氧酶 1 (HO-1) 的表达增加了约四倍^[5]。 体内：预先给予橙皮素（40 mg/kg bw，口服）可显着减轻 Cd 诱导的氧化应激和线粒体功能障碍，恢复抗氧化和膜结合酶活性减少大鼠脑细胞凋亡^[4]。 Hesperetin (200 mg/kg) 减弱 Con A 诱导的小鼠肝细胞凋亡和肝 Nos2 (iNOS) 表达。橙皮素联合治疗还减少了凋亡小体、水肿变性、核碎片、自溶和出血的发生。在小鼠模型中，橙皮素显着降低了 D-GalN/LPS 诱导的暴发性肝炎小鼠肝组织中浸润的白细胞数量^[5]。

体外：橙皮素在自纳米乳化给药系统中具有抗氧化潜力^[1]。橙皮素和 NGR 显示出对人类 UGT 的广谱抑制作用。此外，橙皮素对 UGT1A1、1A3 和 1A9 具有强抑制作用（IC₅₀ 和 K_i 值均低于 10 µM），中度抑制 UGT1A4、UGT1A7、UGT1A8（IC ₅₀ 值 29.68-63.87 µM)^[2]。橙皮素与不同类型的蛋白质相互作用，包括氢键、pi-pi 效应、pi-阳离子键合和 pi-sigma 相互作用，具有不同的结合能。橙皮素具有类似药物的特性，这表明它具有作为 CHIKV 感染治疗选择的潜力^[3]。橙皮素以剂量依赖性方式降低培养的原代大鼠肝细胞中 GCDCA 诱导的 caspase-3 活性。橙皮素还剂量依赖性地降低肝细胞中 CM 诱导的 Nos2 (iNOS) 表达。有趣的是，与单独使用细胞因子混合物相比，橙皮素诱导的抗氧化基因血红素加氧酶 1 (HO-1) 的表达增加了约四倍^[5]。

体内：预先给予橙皮素（40 mg/kg bw，口服）可显着减轻 Cd 诱导的氧化应激和线粒体功能障碍，恢复抗氧化和膜结合酶活性并减少大鼠脑细胞凋亡^[4]。 Hesperetin (200 mg/kg) 减弱 Con A 诱导的小鼠肝细胞凋亡和肝 Nos2 (iNOS) 表达。橙皮素联合治疗还减少了凋亡小体、水肿变性、核碎片、自溶和出血的发生。在小鼠模型中，橙皮素显着降低了 D-GalN/LPS 诱导的暴发性肝炎小鼠肝组织中浸润的白细胞数量^[5]。

参考文献：

Arya A, et al. Bioflavonoid hesperetin overcome bicalutamide induced toxicity by co-delivery in novel SNEDDS formulations: Optimization, in vivo evaluation and uptake mechanism. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2017 Feb 1;71:954-964;Liu D, et al. Inhibitory Effect of Hesperetin and Naringenin on Human UDP-Glucuronosyltransferase Enzymes: Implications for Herb-Drug Interactions. Biol Pharm Bull. 2016;39(12):2052-2059.

Oo A, et al. In silico study on anti-Chikungunya virus activity of hesperetin. PeerJ. 2016 Oct 26;4:e2602. eCollection 2016.

Shagirtha K, et al. Neuroprotective efficacy of hesperetin against cadmium induced oxidative stress in the brain of rats. Toxicol Ind Health. 2016 Nov 1. pii: 0748233716665301;Bai X, et al. The protective effect of the natural compound hesperetin against fulminant hepatitis in vivo and in vitro. Br J Pharmacol. 2017 Jan;174(1):41-56;Li Q, et al. Hesperetin Induces Apoptosis in Human Glioblastoma Cells via p38 MAPK Activation. Nutr Cancer. 2019 Jul 11:1-8.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。