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Piperine

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：胡椒碱;胡椒酰胺

Catalog_No：HY-N0144

CAS：94-62-2

产品活性：Piperine是从胡椒中分离的天然生物碱，可以抑制P-glycoprotein and CYP3A4的活性，在HeLa细胞中的IC₅₀值为61.94±0.054 μg/mL。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Piperine 是一种从 Piper nigrum L 中分离出来的天然生物碱，可抑制 P-糖蛋白 和 CYP3A4 活性，IC 值为 _{50< /sub>} HeLa 细胞中的值为 61.94±0.054 μg/mL。 IC50 和目标：IC50：61.94±0.054 μg/mL（P-糖蛋白，HeLa 细胞）^[1] 体外： 胡椒碱显示具有体外细胞毒活性和计算机研究。 IC₅₀ 值为 61.94±0.054 μg/mL，在计算机研究中，它具有更多的氢键，具有最小的结合和对接能量，可被视为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂<支持>[1]。已发现胡椒碱具有免疫调节、抗氧化、抗哮喘、抗癌、抗炎、抗溃疡和抗阿米巴特性^[2]。胡椒碱可通过抑制 CYP3A 和 P-糖蛋白活性来提高瑞舒伐他汀、紫杉醇和多西紫杉醇 (DOX) 等其他药物的生物利用度^[3]。 体内： 在 3.5 mg/kg 的剂量下，经计算，胡椒碱的生物利用度为 25.36%。其 AUC_0→t 随剂量不成比例地增加，表明胡椒碱具有潜在的非线性药代动力学特征。发现多西紫杉醇与胡椒碱的t1/2联合使用后的AUC_0→t和C₀均显着升高，提示多西紫杉醇不仅可提高生物利用度，而且还有胡椒碱，这可能会导致整体增强的药理作用^[3]。 I-κB、p65、p38、ERK 和 JNK 的磷酸化被胡椒碱以剂量依赖的方式抑制，表明胡椒碱可能是子宫内膜炎和其他 S 中潜在的抗炎药。金黄色葡萄球菌引起的疾病^[4]。

体外：Piperine 已显示具有体外 细胞毒活性和计算机研究。 IC₅₀ 值为 61.94±0.054 μg/mL，在计算机研究中，它具有更多的氢键，具有最小的结合和对接能量，可被视为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂<支持>[1]。已发现胡椒碱具有免疫调节、抗氧化、抗哮喘、抗癌、抗炎、抗溃疡和抗阿米巴特性^[2]。胡椒碱可通过抑制 CYP3A 和 P-糖蛋白活性来提高瑞舒伐他汀、紫杉醇和多西紫杉醇 (DOX) 等其他药物的生物利用度^[3]。

体内：在 3.5 mg/kg 的剂量下，经计算，胡椒碱的生物利用度为 25.36%。其 AUC_0→t 随剂量不成比例地增加，表明胡椒碱具有潜在的非线性药代动力学特征。发现多西紫杉醇与胡椒碱的t1/2联合使用后的AUC_0→t和C₀均显着升高，提示多西紫杉醇不仅可提高生物利用度，而且还有胡椒碱，这可能会导致整体增强的药理作用^[3]。 I-κB、p65、p38、ERK 和 JNK 的磷酸化被胡椒碱以剂量依赖的方式抑制，表明胡椒碱可能是子宫内膜炎和其他 S 中潜在的抗炎药。金黄色葡萄球菌引起的疾病^[4]。

参考文献：

Paarakh PM, et al. In vitro cytotoxic and in silico activity of piperine isolated from Piper nigrum fruits Linn. In Silico Pharmacol. 2015 Dec;3(1):9. Epub 2015 Oct 29.

Meghwal M,et al. Piper nigrum and piperine: an update. Phytother Res. 2013 Aug;27(8):1121-30.

Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.

Zhai WJ, et al. Piperine Plays an Anti-Inflammatory Role in Staphylococcus aureus Endometritis by Inhibiting Activation of NF-κB and MAPK Pathways in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:8597208.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。