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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:黄芩素
Catalog_No:HY-N0196
CAS:491-67-8
产品活性:Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 是黄嘌呤氧化酶抑制剂,其 IC50 值为 3.12 μM。
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生物活性:Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50 值为 3.12 μM。 IC50 和靶标:IC50:3.12 μM(黄嘌呤氧化酶)[1] 体外: 黄芩素抑制有丝分裂原诱导的 T 细胞增殖和细胞因子分泌 < i>体外。在 25 μM 时,用黄芩素预处理可显着抑制 Con A 或抗 CD3/CD28 mAb 诱导的增殖以及细胞因子分泌。黄芩素处理可诱导 NF-κB 与 DNA 结合,但会抑制核区室中的硫氧还蛋白活性[2]。 Baicalein 以时间和剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖、迁移和侵袭。 Baicalein 显着降低 MDA-MB-231 细胞中 SATB1 的表达。黄芩素还下调 Wnt1 和 β-catenin 蛋白的表达以及 Wnt/β-catenin 靶向基因的转录水平[3]。 体内黄芩素抑制移植物抗宿主病的诱导,但不抑制小鼠 T 细胞的稳态增殖。这一观察清楚地表明黄芩素在体内[2] 具有强大的抗炎活性。用黄芩素处理的大鼠可防止心脏体重比、脑利钠肽血浆水平、室间隔厚度、左心室心肌胶原体积增加(分别为 P < 0.05)。黄芩素的抗纤维化作用进一步表现为左心室前胶原 I 和 III 的表达受到抑制,伴随着 12-脂氧合酶的表达降低,以及基质金属肽酶 9 和细胞外信号调节激酶的表达和活性降低。黄芩素可抑制高血压大鼠心肌纤维化[4]。
体外:Baicalein 体外 抑制有丝分裂原诱导的 T 细胞增殖和细胞因子分泌。在 25 μM 时,用黄芩素预处理可显着抑制 Con A 或抗 CD3/CD28 mAb 诱导的增殖以及细胞因子分泌。黄芩素处理可诱导 NF-κB 与 DNA 结合,但会抑制核区室中的硫氧还蛋白活性[2]。 Baicalein 以时间和剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖、迁移和侵袭。 Baicalein 显着降低 MDA-MB-231 细胞中 SATB1 的表达。黄芩素还下调 Wnt1 和 β-catenin 蛋白的表达以及 Wnt/β-catenin 靶向基因的转录水平[3]。
体内:黄芩素抑制移植物抗宿主病的诱导,但不抑制小鼠 T 细胞的稳态增殖。这一观察清楚地表明黄芩素在体内[2] 具有强大的抗炎活性。用黄芩素处理的大鼠可防止心脏体重比、脑利钠肽血浆水平、室间隔厚度、左心室心肌胶原体积增加(分别为 P < 0.05)。黄芩素的抗纤维化作用进一步表现为左心室前胶原 I 和 III 的表达受到抑制,伴随着 12-脂氧合酶的表达降低,以及基质金属肽酶 9 和细胞外信号调节激酶的表达和活性降低。黄芩素可抑制高血压大鼠心肌纤维化[4]。
参考文献:
Shieh DE,et al. Antioxidant and free radical scavenging effects of baicalein, baicalin and wogonin. Anticancer Res. 2000 Sep-Oct;20(5A):2861-5.
Patwardhan RS, et al. Baicalein exhibits anti-inflammatory effects via inhibition of NF-κB transactivation. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:75-89.
Ma X, et al. Baicalein suppresses metastasis of breast cancer cells by inhibiting EMT via downregulation of SATB1 and Wnt/β-catenin pathway.
Drug Des Devel Ther. 2016 Apr 18;10:1419-41.
Kong EK, et al. A novel anti-fibrotic agent, baicalein, for the treatment of myocardial fibrosis in spontaneously hypertensiverats. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):175-81.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。