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Coumestrol

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：拟雌内酯

Catalog_No：HY-N2335

CAS：479-13-0

产品活性：Coumestrol是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制ES2细胞增殖的IC₅₀值为50 μM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Coumestrol 是一种存在于豆制品中的植物雌激素，具有抗癌、神经系统疾病和自身免疫性疾病的活性。它抑制 ES2 细胞的增殖，IC₅₀ 为 50 μM。 IC50 和目标：IC50：50 μM^[1] 体外： Coumestrol 通过 PI3K 和 ERK1/2 MAPK 通路发挥化疗作用。 Coumestrol 抑制活力和侵袭，并诱导 ES2（透明细胞/浆液性癌起源）细胞的凋亡。此外，免疫反应性 PCNA 和 ERBB2（卵巢癌增殖的标志物）在香豆素诱导的 ES2 细胞死亡中的表达减弱。 AKT、p70S6K、ERK1/2、JNK1/2 和 p90RSK 的磷酸化被香豆素处理以剂量和时间依赖性方式失活^[1]。 Coumestrol 抑制 MCF-7 细胞增殖并诱导细胞凋亡，铜螯合剂新铜灵和 ROS 清除剂可阻止这种情况发生。 Coumestrol 处理诱导 ROS 生成与 DNA 片段化、p53/p21 上调、细胞周期停滞在 G1/S 期、线粒体膜去极化和 caspases 9/3 激活^[2]。

体外：Coumestrol 通过 PI3K 和 ERK1/2 MAPK 通路发挥化疗作用。 Coumestrol 抑制活力和侵袭，并诱导 ES2（透明细胞/浆液性癌起源）细胞的凋亡。此外，免疫反应性 PCNA 和 ERBB2（卵巢癌增殖的标志物）在香豆素诱导的 ES2 细胞死亡中的表达减弱。 AKT、p70S6K、ERK1/2、JNK1/2 和 p90RSK 的磷酸化被香豆素处理以剂量和时间依赖性方式失活^[1]。 Coumestrol 抑制 MCF-7 细胞增殖并诱导细胞凋亡，铜螯合剂新铜灵和 ROS 清除剂可阻止这种情况发生。 Coumestrol 处理诱导 ROS 生成与 DNA 片段化、p53/p21 上调、细胞周期停滞在 G1/S 期、线粒体膜去极化和 caspases 9/3 激活^[2]。

参考文献：

Lim W, et al. Coumestrol suppresses proliferation of ES2 human epithelial ovarian cancer cells. J Endocrinol. 2016 Mar;228(3):149-60.

Zafar A, et al. Cytotoxic activity of soy phytoestrogen coumestrol against human breast cancer MCF-7 cells: Insights into the molecular mechanism. Food Chem Toxicol. 2017 Jan;99:149-161.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。