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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:高车前素
Catalog_No:HY-N1950
CAS:1447-88-7
产品活性:Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Hispidulin 是一种天然黄酮,具有广泛的生物活性。 Hispidulin 是一种 Pim-1 抑制剂,IC50 为 2.71 μM。 IC50 和目标:IC50:2.71 μM (Pim-1)[1] 体外: Hispidulin 在剂量和时间上诱导细胞死亡HepG2 细胞中的依赖性方式。 Hispidulin 通过线粒体功能障碍诱导细胞凋亡,其特征是 Bcl-2/Bax 比率降低、线粒体膜电位破坏以及细胞色素 C 和活化的 capase-3 释放增加[2]。 体内:Hispidulin 对小鼠肿瘤大小显示出显着的抑制作用[2]。 Hispidulin 治疗可有效防止卵巢切除术引起的体重减轻,并减轻卵巢切除术引起的骨质流失。 Hispidulin 治疗还减少了卵巢切除小鼠的小梁间距[3]。在腹腔注射红藻氨酸 (15mg/kg) 前 30 分钟对大鼠腹腔注射 hispidulin(10 或 50mg/kg)会增加癫痫发作潜伏期并降低癫痫发作评分。此外,hispidulin 显着减弱红藻氨酸诱导的海马神经元细胞死亡,这种保护作用伴随着小胶质细胞活化的抑制和促炎细胞因子的产生,如白细胞介素-1β、白细胞介素-6 和肿瘤坏死因子-α海马体[4]。
体外:Hispidulin 在 HepG2 细胞中以剂量和时间依赖性方式诱导细胞死亡。 Hispidulin 通过线粒体功能障碍诱导细胞凋亡,其特征是 Bcl-2/Bax 比率降低、线粒体膜电位破坏以及细胞色素 C 和活化的 capase-3 释放增加[2]。
体内:Hispidulin 对小鼠肿瘤大小有显着抑制作用[2]。 Hispidulin 治疗可有效防止卵巢切除术引起的体重减轻,并减轻卵巢切除术引起的骨质流失。 Hispidulin 治疗还减少了卵巢切除小鼠的小梁间距[3]。在腹腔注射红藻氨酸 (15mg/kg) 前 30 分钟对大鼠腹腔注射 hispidulin(10 或 50mg/kg)会增加癫痫发作潜伏期并降低癫痫发作评分。此外,hispidulin 显着减弱红藻氨酸诱导的海马神经元细胞死亡,这种保护作用伴随着小胶质细胞活化的抑制和促炎细胞因子的产生,如白细胞介素-1β、白细胞介素-6 和肿瘤坏死因子-α海马体[4]。
参考文献:
Chao SW, et al. Total Synthesis of Hispidulin and the Structural Basis for Its Inhibition of Proto-oncogene KinasePim-1. J Nat Prod. 2015 Aug 28;78(8):1969-76.
Gao H, et al. Hispidulin induces apoptosis through mitochondrial dysfunction and inhibition of P13k/Akt signalling pathway in HepG2 cancer cells. Cell Biochem Biophys. 2014 May;69(1):27-34.
Zhou R, et al. Hispidulin exerts anti-osteoporotic activity in ovariectomized mice via activating AMPK signaling pathway. Cell Biochem Biophys. 2014 Jun;69(2):311-7.
Lin TY, et al. Protective effect of hispidulin on kainic acid-induced seizures and neurotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2015 May 15;755:6-15.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。