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Nivolumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：纳武单抗;尼鲁单抗

Catalog_No：HY-P9903

CAS：946414-94-4

产品活性：Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。

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生物活性：Nivolumab 是一种程序性死亡受体 1 (PD-1)，可阻断人 IgG4 抗体，用于治疗晚期（转移性）非小细胞肺癌。 体外 Nivolumab 与表达 PD-1 的 CHO 细胞结合，EC₅₀ 为 1.66 nM，但不与亲代 CHO 细胞结合线。 Nivolumab 与活化 T 细胞上的 PD-1 结合，EC₅₀ 为 0.64 nM。 Nivolumab 还抑制 PD-1 与其配体 PD-L1 和 PD-L2 之间的相互作用，IC₅₀ 值分别为 2.52 和 2.59 nM。 Nivolumab (1.5 ng/mL) 可以在存在 T 细胞受体刺激物的情况下增强 T 细胞反应性^[1]。 体内： Nivolumab（10 和 50 mg/kg，静脉注射）在食蟹猴中耐受性良好。在第 13 周，用 50 mg/kg 治疗的女性的血清化学变化仅限于 T3 可逆的 28% 减少。 T4 和 TSH 水平没有变化。在接受 50 mg/kg 治疗的男性中，T3、T4 或 TSH 水平没有变化。 Nivolumab 暴露量在 10 至 50 mg/kg 之间以大致与剂量成正比的方式增加，未发现明显的性别差异^[1]。

体外：Nivolumab 与表达 PD-1 的 CHO 细胞结合，EC₅₀ 为 1.66 nM，但不与亲代 CHO 细胞系结合。 Nivolumab 与活化 T 细胞上的 PD-1 结合，EC₅₀ 为 0.64 nM。 Nivolumab 还抑制 PD-1 与其配体 PD-L1 和 PD-L2 之间的相互作用，IC₅₀ 值分别为 2.52 和 2.59 nM。 Nivolumab (1.5 ng/mL) 可以在存在 T 细胞受体刺激物的情况下增强 T 细胞反应性^[1]。

体内：Nivolumab（10 和 50 mg/kg，静脉注射）在食蟹猴中耐受性良好。在第 13 周，用 50 mg/kg 治疗的女性的血清化学变化仅限于 T3 可逆的 28% 减少。 T4 和 TSH 水平没有变化。在接受 50 mg/kg 治疗的男性中，T3、T4 或 TSH 水平没有变化。 Nivolumab 暴露量在 10 至 50 mg/kg 之间以大致与剂量成正比的方式增加，未发现明显的性别差异^[1]。

参考文献：

Wang C, et al. In vitro characterization of the anti-PD-1 antibody nivolumab, BMS-936558, and in vivo toxicology in non-human primates. Cancer Immunol Res. 2014 Sep;2(9):846-56.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。