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Lupeol

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：羽扇豆醇;羽扇醇;羽扇豆醇酯;蛇麻醇酯

Catalog_No：HY-N0790

CAS：545-47-1

产品活性：Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一种活性五环?三萜类化合物，具有抗氧化、抗诱变、抗肿瘤和抗炎活性。 Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (AR) 抑制剂，可用于癌症研究，尤其是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌^{[1 ]}。 IC50 和靶标：雄激素受体^[1] 体外： Lupeol 是一种有效的 AR 抑制剂，可开发为治疗人类的潜在药物前列腺癌 (CaP)。 Lupeol (10–50 μM) 处理 48 小时导致雄激素依赖性表型 (ADPC) 细胞的剂量依赖性生长抑制，即 LAPC4 和 LNCaP 细胞，IC₅₀ 分别为 15.9 和 17.3 μM，分别。 Lupeol 还抑制 22Rν_1 的生长，IC₅₀ 为 19.1 μM。此外，Lupeol 抑制 C4-2b 细胞的生长，IC₅₀ 为 25 μM。 Lupeol 具有抑制 ADPC 和 CRPC 表型 CaP 细胞生长的潜力。已知通过激活 AR 的雄激素可以驱动 CaP 细胞的生长^[1]。 体内：Lupeol 是一种有效的药物，有可能在体内抑制 CaP 细胞的致瘤性。在第 56 天的研究结束时，测量总循环血清 PSA 水平（由植入的肿瘤细胞分泌）。在植入后第 56 天，在具有 LNCaP 肿瘤和 C4-2b 肿瘤的对照动物中观察到 PSA 水平分别在 11.95-12.79 ng/mL 之间。然而，Lupeol 处理的对应动物表现出降低的血清 PSA 水平，范围为 4.25-7.09 ng/mL。与对照^[1]相比，接受 Lupeol 治疗的动物的肿瘤组织表现出血清 PSA 水平降低。

体外：Lupeol 是一种有效的 AR 抑制剂，可以开发为治疗人类前列腺癌 (CaP) 的潜在药物。 Lupeol (10–50 μM) 处理 48 小时导致雄激素依赖性表型 (ADPC) 细胞的剂量依赖性生长抑制，即 LAPC4 和 LNCaP 细胞，IC₅₀ 分别为 15.9 和 17.3 μM，分别。 Lupeol 还抑制 22Rν_1 的生长，IC₅₀ 为 19.1 μM。此外，Lupeol 抑制 C4-2b 细胞的生长，IC₅₀ 为 25 μM。 Lupeol 具有抑制 ADPC 和 CRPC 表型 CaP 细胞生长的潜力。已知通过激活 AR 的雄激素可以驱动 CaP 细胞的生长^[1]。

体内：Lupeol 是一种有效的药物，有可能在体内抑制 CaP 细胞的致瘤性。在第 56 天的研究结束时，测量总循环血清 PSA 水平（由植入的肿瘤细胞分泌）。在植入后第 56 天，在具有 LNCaP 肿瘤和 C4-2b 肿瘤的对照动物中观察到 PSA 水平分别在 11.95-12.79 ng/mL 之间。然而，Lupeol 处理的对应动物表现出降低的血清 PSA 水平，范围为 4.25-7.09 ng/mL。与对照^[1]相比，接受 Lupeol 治疗的动物的肿瘤组织表现出血清 PSA 水平降低。

参考文献：

Siddique HR, et al. Lupeol, a novel androgen receptor inhibitor: implications in prostate cancer therapy. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5379-91.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。