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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:奥滨尤妥珠单抗;阿托珠单抗
Catalog_No:HY-P9910
CAS:949142-50-1
产品活性:Obinutuzumab (GA101) 是新型糖工程化 II 型 CD20 人源化 IgG1 单克隆抗体,用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
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生物活性:Obinutuzumab (GA101) 是一种新型糖工程 II 型 CD20 人源化 IgG1 单克隆抗体,正在开发用于治疗非霍奇金淋巴瘤。 体外 Obinutuzumab 被发现在诱导直接细胞死亡方面优于利妥昔单抗和奥法木单抗(独立于抗体处理形成的细胞聚集体破坏所需的机械操作),而它在调解 CDC 方面的效力要低 10 到 1,000 倍。 Obinutuzumab 在 ADCC 和全血 B 细胞耗竭测定中显示出优于利妥昔单抗和奥法木单抗的活性,并且在 ADCP 中与这两者相当。与利妥昔单抗和奥法木单抗相比,Obinutuzumab 与 CD20 结合后的内化速率也较慢[1]已建立的 RL 肿瘤的剂量。 obinutuzumab 对 RL 异种移植物的抗肿瘤作用在肿瘤生长抑制 (TGI) 方面具有剂量依赖性。 TGI 在第 34 天使用 NCI 公式计算,对于 10、30 和 100 mg/kg 剂量的 obinutuzumab,分别显示 25%、75% 和 85% 的值。 30 和 100 mg/kg 的更高剂量的 obinutuzumab 显着抑制 RL 肿瘤的生长并导致一些完全的肿瘤缓解(分别为 10% 和 30%)。这些方案对 obinutuzumab 的耐受性非常好,并且没有观察到体重的显着改变[2]。与利妥昔单抗和奥法木单抗相比,Obinutuzumab 具有很强的抗肿瘤作用,包括 SU-DHL4 模型中的肿瘤完全缓解和总体疗效优于[1]。与利妥昔单抗加苯达莫司汀相比,Obinutuzumab 加苯达莫司汀实现了更好的肿瘤生长抑制,并且与各自的单一治疗相比显示出统计学上显着的效果。 Obinutuzumab 联合化疗优于各自的单一疗法[3]。
体外:Obinutuzumab 被发现在诱导直接细胞死亡方面优于利妥昔单抗和奥法木单抗(独立于抗体处理形成的细胞聚集体破坏所需的机械操作),而它在介导 CDC 方面的效力低 10 到 1,000 倍。 Obinutuzumab 在 ADCC 和全血 B 细胞耗竭测定中显示出优于利妥昔单抗和奥法木单抗的活性,并且在 ADCP 中与这两者相当。与 rituximab 和 ofatumumab 相比,Obinutuzumab 与 CD20 结合后的内化速率也较慢[1]
体内:Obinutuzumab 比以相似剂量给药的利妥昔单抗对已建立的 RL 肿瘤更有效。 obinutuzumab 对 RL 异种移植物的抗肿瘤作用在肿瘤生长抑制 (TGI) 方面具有剂量依赖性。 TGI 在第 34 天使用 NCI 公式计算,对于 10、30 和 100 mg/kg 剂量的 obinutuzumab,分别显示 25%、75% 和 85% 的值。 30 和 100 mg/kg 的更高剂量的 obinutuzumab 显着抑制 RL 肿瘤的生长并导致一些完全的肿瘤缓解(分别为 10% 和 30%)。这些方案对 obinutuzumab 的耐受性非常好,并且没有观察到体重的显着改变[2]。与利妥昔单抗和奥法木单抗相比,Obinutuzumab 具有很强的抗肿瘤作用,包括 SU-DHL4 模型中的肿瘤完全缓解和总体疗效优于[1]。与利妥昔单抗加苯达莫司汀相比,Obinutuzumab 加苯达莫司汀实现了更好的肿瘤生长抑制,并且与各自的单一治疗相比显示出统计学上显着的效果。 Obinutuzumab 联合化疗优于各自的单一疗法[3]。
参考文献:
Herter S, et al. Preclinical activity of the type II CD20 antibody GA101 (obinutuzumab) compared with rituximab and ofatumumab in vitro and in xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):2031-42.
Dalle S, et al. Preclinical studies on the mechanism of action and the anti-lymphoma activity of the novel anti-CD20 antibody -GA101. Mol Cancer Ther. 2011 Jan;10(1):178-85.
Herting F, et al. Enhanced anti-tumor activity of the glycoengineered type II CD20 antibody obinutuzumab(GA101) in combination with chemotherapy in xenograft models of human lymphoma. Leuk Lymphoma. 2014 Sep;55(9):2151-5160.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。