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(-)-(S)-Equol

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：(-)-(S)-Equol

Catalog_No：HY-100583

CAS：531-95-3

产品活性：(-)-(S)-Equol是雌激素受体β (estrogen receptor β) 的高亲和力配体。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：(-)-(S)-Equol 是 estrogen receptor β 的高亲和力配体，K_i 为 0.73 nM。 IC50 和目标：Ki：0.73 nM（雌激素受体 β）^[1] 体外： (-)-(S)-Equol 显示对ERβ的亲和力最大(Ki=0.73±0.2 nM)，而对ERα的亲和力(Ki=6.41±1 nM)相对较差^[1]。 (-)-(S)-Equol 抑制 LnCaP、DU145 和 PC3 人前列腺癌细胞系的生长。 (-)-(S)-雌马酚通过下调细胞周期蛋白 B1 和 CDK1 以及上调 CDK 抑制剂（p21 和 p27）以及通过上调 Fas 配体（FasL）诱导细胞凋亡，导致 PC3 细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期) 和促凋亡 Bim 的表达。 (-)-(S)-Equol 增加 FOXO3a 的表达，降低 p-FOXO3a 的表达并增强 FOXO3a 的核稳定性。 (-)-(S)-Equol 还降低 MDM2 的表达，MDM2 作为 E3 泛素连接酶用于 p-FOXO3a，从而防止 p-FOXO3a 被蛋白酶体降解^[2]。 (-)-(S)-Equol 可能通过激活 PKA 信号传导对映选择性地增加 INS-1 细胞的存活。 (-)-(S)-Equol 可能具有作为抗 2 型糖尿病药物的应用。在 INS-1 胰腺 β 细胞中，(-)-(S)-Equol 诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 Ser 133 磷酸化，并诱导 cAMP 反应元件介导的转录^[3]。 体内： (-)-(S)-Equol 在第 33 天时抑制肿瘤生长，与对照相比分别为 43.2% 和 28.4%，表明该化合物不是明显有毒^[2]。

体外：(-)-(S)-Equol对ERβ的亲和力最大(Ki=0.73±0.2 nM)，而对ERα的亲和力(Ki=6.41±1 nM)相对较差^[1] . (-)-(S)-Equol 抑制 LnCaP、DU145 和 PC3 人前列腺癌细胞系的生长。 (-)-(S)-雌马酚通过下调细胞周期蛋白 B1 和 CDK1 以及上调 CDK 抑制剂（p21 和 p27）以及通过上调 Fas 配体（FasL）诱导细胞凋亡，导致 PC3 细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期) 和促凋亡 Bim 的表达。 (-)-(S)-Equol 增加 FOXO3a 的表达，降低 p-FOXO3a 的表达并增强 FOXO3a 的核稳定性。 (-)-(S)-Equol 还降低 MDM2 的表达，MDM2 作为 E3 泛素连接酶用于 p-FOXO3a，从而防止 p-FOXO3a 被蛋白酶体降解^[2]。 (-)-(S)-Equol 可能通过激活 PKA 信号传导对映选择性地增加 INS-1 细胞的存活。 (-)-(S)-Equol 可能具有作为抗 2 型糖尿病药物的应用。在 INS-1 胰腺 β 细胞中，(-)-(S)-Equol 诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 Ser 133 磷酸化，并诱导 cAMP 反应元件介导的转录^[3]。

体内：在第 33 天，与对照相比，(-)-(S)-Equol 抑制了 43.2% 和 28.4% 的肿瘤生长，表明该化合物没有明显的毒性^[2]。

参考文献：

Setchell KD, et al. S-equol, a potent ligand for estrogen receptor beta, is the exclusive enantiomeric form of the soy isoflavone metabolite produced by human intestinal bacterial flora. Am J Clin Nutr. 2005 May;81(5):1072-9.

Lu Z, et al. S-equol, a Secondary Metabolite of Natural Anticancer Isoflavone Daidzein, Inhibits Prostate Cancer Growth In Vitro and In Vivo, Though Activating the Akt/FOXO3a Pathway. Curr Cancer Drug Targets. 2016;16(5):455-65.

Horiuchi H, et al. S-equol nantioselectively activates cAMP-protein kinase A signaling and reduces alloxan-induced cell death in INS-1 pancreatic β-cells. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 2014;60(4):291-6.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。