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Dicoumarol

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Dicoumarol

Catalog_No：HY-N0645

CAS：66-76-2

产品活性：Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.37 和 19.42 μM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Dicoumarol 是 NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC 为 ₅₀ 分别为 0.37 和 19.42 μM。 IC50 和目标：IC50：0.37 μM (NQO1)^[1]，19.42 μM (PDK1)^[2] 体外： Dicoumarol 是 NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.37±0.15 和 19.42±0.032 μM。 Dicoumarol 以剂量依赖性方式抑制 PDK1 活性。当用 200 μM Dicoumarol 处理时，PDK1 的酶活性降低了大约 94%。 Dicoumarol 将 p-PDHA1 水平降低 26% (100 μM Dicoumarol) 和 72% (200 μM Dicoumarol)，总 PDHA1 水平没有统计学差异。 100 μM 和 200 μM Dicoumarol 均显着诱导 SKOV3 细胞凋亡。同样，膜联蛋白 V⁺PI⁺ 细胞的流式细胞术分析表明，100 μM 和 200 μM 双香豆素处理分别产生大约 20.87% 和 24.94% 的凋亡细胞，显着高于车辆处理^[2]。还观察到，用已知的 NQO1 抑制剂双香豆素处理 MCF-7-TAMR 细胞可逆转其对他莫昔芬的耐药表型^[3]。 体内二氯乙酸盐 (DCA) 100 mg/kg、双香豆素 30 mg/kg 和双香豆素 50 mg/kg 均显着缩小肿瘤体积并减轻肿瘤重量，与来自对照组或载体组的肿瘤相比。与来自对照组或载体组的肿瘤相比，双香豆素处理的 SKOV3 异种移植物中的总 caspase-3 和总抗聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 显着降低^[2]。

体外：Dicoumarol 是 NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.37±0.15 和 19.42±0.032 μM。 Dicoumarol 以剂量依赖性方式抑制 PDK1 活性。当用 200 μM Dicoumarol 处理时，PDK1 的酶活性降低了大约 94%。 Dicoumarol 将 p-PDHA1 水平降低 26% (100 μM Dicoumarol) 和 72% (200 μM Dicoumarol)，总 PDHA1 水平没有统计学差异。 100 μM 和 200 μM Dicoumarol 均显着诱导 SKOV3 细胞凋亡。同样，膜联蛋白 V⁺PI⁺ 细胞的流式细胞术分析表明，100 μM 和 200 μM 双香豆素处理分别产生大约 20.87% 和 24.94% 的凋亡细胞，显着高于车辆处理^[2]。还观察到，用已知的 NQO1 抑制剂双香豆素处理 MCF-7-TAMR 细胞可逆转其对他莫昔芬的耐药表型^[3]。

体内：与来自对照组或载体组的肿瘤相比，100 mg/kg 的二氯乙酸 (DCA)、30 mg/kg 的双香豆素和 50 mg/kg 的双香豆素均显着减小肿瘤体积并减轻肿瘤重量。与来自对照组或载体组的肿瘤相比，双香豆素处理的 SKOV3 异种移植物中的总 caspase-3 和总抗聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 显着降低^[2]。

参考文献：

Bian J, et al. Affinity-based small fluorescent probe for NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1). Design, synthesis and pharmacological evaluation. Eur J Med Chem. 2017 Feb 15;127:828-839.

Zhang W, et al. Dicumarol inhibits PDK1 and targets multiple malignant behaviors of ovarian cancer cells. PLoS One. 2017 Jun 15;12(6):e0179672.

Fiorillo M, et al. Mitochondrial "power" drives tamoxifen resistance: NQO1 and GCLC are new therapeutic targets in breast cancer. Oncotarget. 2017 Mar 2;8(12):20309-20327.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。