MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Trofinetide

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Trofinetide

Catalog_No：HY-16757

CAS：853400-76-7

产品活性：Trofinetide (NNZ-2566) 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物，已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。

存储条件：Protect from light, stored under nitrogen. Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Trofinetide (NNZ-2566) 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物，已被证明在脑损伤动物模型中具有神经保护作用。 体内研究：与媒介物治疗相比，Trofinetide (NNZ-2566) 在 PBBI 后 3 天抑制穿透性弹道样脑损伤 (PBBI) 诱导的炎症细胞浸润。 PBBI 后 12 小时，曲非奈肽治疗显着降低了受伤半球中 IL-6 (79%)、E-选择素 (81%)、IL-1β (76%) 和 TNF-α (72%) mRNA 水平的升高，最大抑制发生在 12 小时到 24 小时之间。 Trofinetide 治疗在任何时间点都不影响 PBBI 诱导的 IL-6 表达上调，但会显着降低损伤诱导的 IL-1β、INF-γ 和 TNF-α 表达上调。 PBBI 后长达 7 天的曲非奈肽治疗可抑制受损脑半球中的 IL-1β 表达^[1]。高剂量的 Trofinetide (NNZ-2566)（10 和 100 mg/kg 推注，然后连续输注）可减轻永久性大脑中动脉闭塞 (pMCAo) 后 2 小时后发生的非惊厥性癫痫发作 (NCS)。与载体处理的动物相比，所有剂量的 Trofinetide 都完全抑制了 NCS 的延迟发生^[2]。

体内：与媒介物治疗相比，Trofinetide (NNZ-2566) 在 PBBI 后 3 天抑制穿透性弹道样脑损伤 (PBBI) 诱导的炎症细胞浸润。 PBBI 后 12 小时，曲非奈肽治疗显着降低了受伤半球中 IL-6 (79%)、E-选择素 (81%)、IL-1β (76%) 和 TNF-α (72%) mRNA 水平的升高，最大抑制发生在 12 小时到 24 小时之间。 Trofinetide 治疗在任何时间点都不影响 PBBI 诱导的 IL-6 表达上调，但会显着降低损伤诱导的 IL-1β、INF-γ 和 TNF-α 表达上调。 PBBI 后长达 7 天的曲非奈肽治疗可抑制受损脑半球中的 IL-1β 表达^[1]。高剂量的 Trofinetide (NNZ-2566)（10 和 100 mg/kg 推注，然后连续输注）可减轻永久性大脑中动脉闭塞 (pMCAo) 后 2 小时后发生的非惊厥性癫痫发作 (NCS)。与载体处理的动物相比，所有剂量的 Trofinetide 都完全抑制了 NCS 的延迟发生^[2]。

参考文献：

Wei HH, et al. NNZ-2566 treatment inhibits neuroinflammation and pro-inflammatory cytokine expression induced by experimental penetrating ballistic-like brain injury in rats. J Neuroinflammation. 2009 Aug 5;6:19.

Lu XC, et al. NNZ-2566, a glypromate analog, attenuates brain ischemia-induced non-convulsive seizures in rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2009 Dec;29(12):1924-32.

Cartagena CM, Phillips KL, Williams GL, et al. Mechanism of action for NNZ-2566 anti-inflammatory effects following PBBI involves upregulation of immunomodulator ATF3. Neuromolecular Med. 2013;15(3):504-514.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。