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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:咖啡酸苯乙酯
Catalog_No:HY-N0274
CAS:104594-70-9
产品活性:Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。 IC50 和目标:NF-κB[1] 体外: Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。 CRPC 细胞系的细胞存活和增殖均受到咖啡酸苯乙酯 (CAPE) 剂量依赖性处理的显着抑制。 Caffeic acid phenethyl ester 的生长抑制作用在处理后 24 小时内很明显,但抑制作用会随着时间的推移而累积。咖啡酸苯乙酯处理 LNCaP 104-R1 细胞 24、48、72 和 96 h 的 IC50 分别为 64.0、30.5、20.5 和 18.0 μM。集落形成测定表明,用 10 μM 咖啡酸苯乙酯处理可使 LNCaP 104-R1 细胞的集落形成减少 90%,而用 20 μM 咖啡酸苯乙酯处理可完全阻止 LNCaP 104-R1 集落的形成。流式细胞术分析显示,在咖啡酸苯乙酯处理下,LNCaP 104-R1 细胞中 S 期和 G2/M 期细胞减少,但 G1 期细胞群增加。咖啡酸苯乙酯处理还显着降低脂肪酸合成酶 (FAS)、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb)、磷酸化 Rb Ser807/811、c-Myc、p70S6 激酶、磷酸化 p70S6 激酶 Thr421/Ser424、Skp2、p90RSK 和 NF 的蛋白质水平-κB p65[1]。 体内:通过管饲法(每天 10 毫克/千克体重)给予咖啡酸苯乙酯 (CAPE) 八周,可使肿瘤体积缩小 50%,表明咖啡酸苯乙酯处理会阻碍 LNCaP 104-R1 异种移植物的生长。咖啡酸苯乙酯灌胃减缓了 LNCaP 104-R1 细胞的肿瘤生长,这与我们观察到的咖啡酸苯乙酯处理诱导细胞周期停滞但不诱导细胞凋亡一致[1]。
体外:Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。 CRPC 细胞系的细胞存活和增殖均受到咖啡酸苯乙酯 (CAPE) 剂量依赖性处理的显着抑制。 Caffeic acid phenethyl ester 的生长抑制作用在处理后 24 小时内很明显,但抑制作用会随着时间的推移而累积。咖啡酸苯乙酯处理 LNCaP 104-R1 细胞 24、48、72 和 96 h 的 IC50 分别为 64.0、30.5、20.5 和 18.0 μM。集落形成测定表明,用 10 μM 咖啡酸苯乙酯处理可使 LNCaP 104-R1 细胞的集落形成减少 90%,而用 20 μM 咖啡酸苯乙酯处理可完全阻止 LNCaP 104-R1 集落的形成。流式细胞术分析显示,在咖啡酸苯乙酯处理下,LNCaP 104-R1 细胞中 S 期和 G2/M 期细胞减少,但 G1 期细胞群增加。咖啡酸苯乙酯处理还显着降低脂肪酸合成酶 (FAS)、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb)、磷酸化 Rb Ser807/811、c-Myc、p70S6 激酶、磷酸化 p70S6 激酶 Thr421/Ser424、Skp2、p90RSK 和 NF 的蛋白质水平-κB p65[1]。
体内:通过管饲法(每天 10 mg/kg 体重)施用咖啡酸苯乙酯 (CAPE) 八周可使肿瘤体积减少 50%,这表明咖啡酸苯乙酯治疗可延缓 LNCaP 104-R1 异种移植物的生长。咖啡酸苯乙酯灌胃减缓了 LNCaP 104-R1 细胞的肿瘤生长,这与我们观察到的咖啡酸苯乙酯处理诱导细胞周期停滞但不诱导细胞凋亡一致[1]。
参考文献:
Lin HP, et al. Caffeic acid phenethyl ester induced cell cycle arrest and growth inhibition in androgen-independent prostate cancer cells via regulation of Skp2, p53, p21Cip1 and p27Kip1. Oncotarget. 2015 Mar 30;6(9):6684-707.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。