MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Kynurenic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：犬尿喹啉酸

Catalog_No：HY-100806

CAS：492-27-3

产品活性：Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢产物，是一种靶向 NMDA、谷氨酸、α7 烟碱乙酰胆碱受体 的广谱拮抗剂。 Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 IC50 和目标：目标：GPR35^[1]、NMDA、谷氨酸、谷氨酸、α7 烟碱型乙酰胆碱^[2] 体外： GPR35 作为犬尿氨酸通路中间体犬尿酸的受体发挥作用。在 G _qi/o 嵌合 G 蛋白存在的情况下，Kynurenic acid 以 GPR35 依赖性方式引发钙动员和磷酸肌醇生成。 Kynurenic acid 刺激 GPR35 表达细胞中的 [³⁵S] 鸟苷 5'-O-(3-thiotriphosphate) 结合，百日咳毒素治疗消除了这种作用。 Kynurenic acid 还诱导 GPR35^[1] 的内化。 KYNA 的神经抑制特性及其神经保护和抗惊厥作用是使用毫摩尔范围内的化合物浓度发现的。这一点，以及 KYNA 对负责这些作用的三种离子型谷氨酸受体 [NMDA、α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) 和红藻氨酸盐] 中每一种的低亲和力，一起随着哺乳动物大脑中 KYNA 浓度处于亚微摩尔范围内的认识，表明其他受体可能作为内源性犬尿酸的靶标。 Kynurenic acid 具有较浅的抑制曲线和非竞争性，拮抗培养的海马神经元上的 α7nAChRs，IC₅₀ 处于低微摩尔范围^[2]。 体内：犬尿酸影响小鼠外周血中白细胞的活性，尽管最低的 (2.5 mg/L) 与最高的一种 (250 mg/L)，产生的效果最弱。在给动物服用酸 7 天和 28 天后，最低剂量的犬尿酸会刺激 T 淋巴细胞的增殖反应 (p<0.05)^[3]。

体外：GPR35 作为犬尿氨酸通路中间体犬尿酸的受体发挥作用。在 G _qi/o 嵌合 G 蛋白存在的情况下，Kynurenic acid 以 GPR35 依赖性方式引发钙动员和磷酸肌醇生成。 Kynurenic acid 刺激 GPR35 表达细胞中的 [³⁵S] 鸟苷 5'-O-(3-thiotriphosphate) 结合，百日咳毒素治疗消除了这种作用。 Kynurenic acid 还诱导 GPR35^[1] 的内化。 KYNA 的神经抑制特性及其神经保护和抗惊厥作用是使用毫摩尔范围内的化合物浓度发现的。这一点，以及 KYNA 对负责这些作用的三种离子型谷氨酸受体 [NMDA、α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) 和红藻氨酸盐] 中每一种的低亲和力，一起随着哺乳动物大脑中 KYNA 浓度处于亚微摩尔范围内的认识，表明其他受体可能作为内源性犬尿酸的靶标。 Kynurenic acid 具有较浅的抑制曲线和非竞争性，拮抗培养的海马神经元上的 α7nAChRs，IC₅₀ 处于低微摩尔范围^[2]。

体内：Kynurenic acid 影响小鼠外周血中白细胞的活性，尽管最低的 Kynurenic acid (2.5 mg/L) 的影响最深远，而最高的 (250 mg/L) 的影响最弱。在给动物服用酸 7 天和 28 天后，最低剂量的犬尿酸会刺激 T 淋巴细胞的增殖反应 (p<0.05)^[3]。

参考文献：

Wang J, et al. Kynurenic acid as a ligand for orphan G protein-coupled receptor GPR35. J Biol Chem. 2006 Aug 4;281(31):22021-8.

Albuquerque EX, et al. Kynurenic acid as an antagonist of α7 nicotinic acetylcholine receptors in the brain: facts and challenges. Biochem Pharmacol. 2013 Apr 15;85(8):1027-32.

Małaczewska J, et al. Effect of oral administration of kynurenic acid on the activity of the peripheral blood leukocytes in mice. Cent Eur J Immunol. 2014;39(1):6-13.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。