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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Rottlerin
Catalog_No:HY-18980
CAS:82-08-6
产品活性:Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Rottlerin 是一种从 Mallotus Philippinensis 中纯化的天然产物,是一种特异性 PKC 抑制剂,对 PKCδ 具有 IC50 值3-6 μM,PKCα,β,γ 30-42 μM,PKCε,η,ζ 80-100 μM。 Rottlerin 充当直接线粒体解偶联剂,并通过靶向 mTORC1 上游的信号级联来刺激自噬。 Rottlerin 通过 caspase 3 激活诱导细胞凋亡[1][2][3]。 Rottlerin 抑制HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染[4][5]。 IC50 和目标:IC50:3-6 μM (PKCδ)、30-42 μM (PKCα、β、γ)、80-100 μM (PKCε、η、ζ)[1]。 体外 Rottlerin(20 μM,2/6/24 小时)以时间依赖性方式显着降低原代 HMVEC 中的细胞周期蛋白 D-1 mRNA 水平 [2].
Rottlerin (20 μM) 在 HMVEC[2] 中表现出细胞增殖。
体内: Rottlerin(20 mg/kg,每周灌胃 5 天,每天一次,持续 6 周)抑制 Balb C 裸鼠 AsPC-1 胰腺肿瘤生长,无毒性[3]。
Rottlerin 抑制肿瘤细胞增殖,并通过激活 caspase-3 和裂解聚(ADP-核糖)聚合酶 (PARP)[3] 诱导细胞凋亡。
体外:Rottlerin(20 μM,2/6/24 小时)以时间依赖性方式显着降低原代 HMVEC[2] 中的细胞周期蛋白 D-1 mRNA 水平。
Rottlerin (20 μM)在 HMVEC[2] 中表现出细胞增殖。
体内:Rottlerin(20 mg/kg,每周灌胃 5 天,每天一次,持续 6 周)抑制 Balb C 裸鼠 AsPC-1 胰腺肿瘤生长,无毒性[3]。
Rottlerin 抑制肿瘤细胞增殖,并通过激活 caspase-3 和切割聚(ADP-核糖)聚合酶 (PARP)[3] 诱导细胞凋亡。
参考文献:
Gschwendt M, et al. Rottlerin, a novel protein kinase inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 1994 Feb 28;199(1):93-8.
Valacchi G, et al. Rottlerin exhibits antiangiogenic effects in vitro. Chem Biol Drug Des. 2011 Jun;77(6):460-70.
Minzhao Huang, et al. Rottlerin suppresses growth of human pancreatic tumors in nude mice, and pancreatic cancer cells isolated from KrasG12D mice. Cancer Letters 353 (2014) 32-40.
María Rosa López-Huertas, et al. Protein kinase Ctheta is a specific target for inhibition of the HIV type 1 replication in CD4+ T lymphocytes. J Biol Chem. 2011 Aug 5;286(31):27363-77.
Zoé Lama, et al. Kinase inhibitors tyrphostin 9 and rottlerin block early steps of rabies virus cycle. Antiviral Res. 2019 Aug;168:51-60.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。