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Homoharringtonine

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：高三尖杉酯碱

Catalog_No：HY-14944

CAS：26833-87-4

产品活性：Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱，其通过抑制翻译延长来起作用。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Homoharringtonine 是一种细胞毒性生物碱，在吉非替尼耐药的肺癌细胞中通过 IL-6/JAK1/STAT3 信号通路诱导细胞凋亡并抑制 STAT3。 IC50 和靶标：STAT3^[1] 体外高三尖杉酯碱以剂量和时间依赖性方式抑制 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化. Homoharringtonine (HHT) 抑制细胞生长、细胞活力和集落形成，并通过线粒体途径诱导细胞凋亡。研究了高三尖杉酯碱对人 NSCLC 细胞系的细胞毒性，A549（野生型 EGFR）和 NCI-H1975（H1975，具有 L858R 和 T790M 的突变型 EGFR），吉非替尼用作对照。 MTT 法检测，Homoharringtonine 对 A549 具有中度细胞毒性，IC₅₀ 为 3.7 μM，H1975 细胞对 Homoharringtonine 更敏感，IC₅₀ 为 0.7 μM。通过 MTT 测定，Homoharringtonine 以时间和剂量依赖性方式抑制 A549 细胞和 H1975 细胞的细胞增殖和生长。通过台盼蓝排斥试验，Homoharringtonine 以剂量和时间依赖的方式快速减少活的 A549 和 H1975 细胞。 Homoharringtonine 显着抑制 A549 和 H1975 细胞的克隆形成能力^[1]。 体内：与载体对照或吉非替尼相比，高三尖杉酯碱 (10 mg/kg) 可有效抑制肿瘤生长 (P<0.05)。此外，Homoharringtonine (HHT) 治疗不会减轻小鼠体重，这表明 Homoharringtonine 没有明显的副作用。对所有小鼠实施安乐死，分离肿瘤并成像，收集肿瘤样本细胞以提取蛋白质，以通过蛋白质印迹确定高三尖杉酯碱是否抑制 STAT3 磷酸化。与载体对照或吉非替尼治疗相比，高三尖杉酯碱治疗组的 STAT3 磷酸化和 MCL1 水平显着降低。同时，与上述结果一致，AKT1/2/3 和 ERK1/2 磷酸化未被高三尖杉酯碱处理抑制。为了进一步检查经过不同处理的异种移植肿瘤样本中的 STAT3 磷酸化，将肿瘤样本冷冻并切成 10 μm 的切片用于荧光免疫组织化学。与媒介物对照或吉非替尼治疗相比，高三尖杉酯碱治疗抑制 STAT3 磷酸化^[1]。

体外：Homoharringtonine 以剂量和时间依赖性方式抑制 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。 Homoharringtonine (HHT) 抑制细胞生长、细胞活力和集落形成，并通过线粒体途径诱导细胞凋亡。研究了高三尖杉酯碱对人 NSCLC 细胞系的细胞毒性，A549（野生型 EGFR）和 NCI-H1975（H1975，具有 L858R 和 T790M 的突变型 EGFR），吉非替尼用作对照。 MTT 法检测，Homoharringtonine 对 A549 具有中度细胞毒性，IC₅₀ 为 3.7 μM，H1975 细胞对 Homoharringtonine 更敏感，IC₅₀ 为 0.7 μM。通过 MTT 测定，Homoharringtonine 以时间和剂量依赖性方式抑制 A549 细胞和 H1975 细胞的细胞增殖和生长。通过台盼蓝排斥试验，Homoharringtonine 以剂量和时间依赖的方式快速减少活的 A549 和 H1975 细胞。 Homoharringtonine 显着抑制 A549 和 H1975 细胞的克隆形成能力^[1]。

体内：与载体对照或吉非替尼相比，高三尖杉酯碱 (10 mg/kg) 可有效抑制肿瘤生长 (P<0.05)。此外，Homoharringtonine (HHT) 治疗不会减轻小鼠体重，这表明 Homoharringtonine 没有明显的副作用。对所有小鼠实施安乐死，分离肿瘤并成像，收集肿瘤样本细胞以提取蛋白质，以通过蛋白质印迹确定高三尖杉酯碱是否抑制 STAT3 磷酸化。与载体对照或吉非替尼治疗相比，高三尖杉酯碱治疗组的 STAT3 磷酸化和 MCL1 水平显着降低。同时，与上述结果一致，AKT1/2/3 和 ERK1/2 磷酸化未被高三尖杉酯碱处理抑制。为了进一步检查经过不同处理的异种移植肿瘤样本中的 STAT3 磷酸化，将肿瘤样本冷冻并切成 10 μm 的切片用于荧光免疫组织化学。与媒介物对照或吉非替尼治疗相比，高三尖杉酯碱治疗抑制 STAT3 磷酸化^[1]。

参考文献：

Cao W, et al. Homoharringtonine induces apoptosis and inhibits STAT3 via IL-6/JAK1/STAT3 signal pathway in Gefitinib-resistant lung cancer cells. Sci Rep. 2015 Jul 13;5:8477

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。