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Pilocarpine Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：匹鲁卡品盐酸盐;盐酸毛果芸香碱

Catalog_No：HY-B0726

CAS：54-71-7

产品活性：Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。 IC50 和靶点：M3 毒蕈碱受体^[1] 体外 评价毛果芸香碱的细胞毒性、人角膜基质的形态和活力（ HCS) 细胞分别通过光学显微镜和 MTT 测定法进行检查。形态学观察表明，暴露于浓度为 0.625 至 20 g/L 的毛果芸香碱的 HCS 细胞表现出剂量和时间依赖性增殖迟缓和形态学异常，例如细胞收缩、细胞质空泡形成、与培养基质分离，并最终死亡，而没有0.625 g/L以下毛果芸香碱暴露组与对照组有明显差异。 MTT法结果显示，HCS细胞暴露于0.625 g/L以上浓度的毛果芸香碱后，其细胞活力随着时间和浓度的增加而降低（P<0.01或0.05），而0.625以下毛果芸香碱处理的HCS细胞活力随时间和浓度的降低而降低（P<0.01或0.05）。 g/L 与对照^[2] 无显着差异。部分毒蕈碱激动剂 Pilocarpine 在用去肾上腺素 (10 至 200 nM) 收缩的大鼠尾动脉的孤立节段中引起浓度依赖性松弛，EC₅₀ 为 2.4 mM^[3] 。 体内检查对照大鼠 (CN) 和运动 (EX) 大鼠的毛果芸香碱诱导的唾液分泌。毛果芸香碱在 EX 大鼠中诱导的唾液量明显多于 CN 大鼠 (P<0.01)。相反，EX大鼠唾液中Na⁺浓度明显低于CN大鼠（P<0.05）^[1]。

体外：为了评估毛果芸香碱的细胞毒性，分别通过光学显微镜和 MTT 测定法检查人角膜基质 (HCS) 细胞的形态和活力。形态学观察表明，暴露于浓度为 0.625 至 20 g/L 的毛果芸香碱的 HCS 细胞表现出剂量和时间依赖性增殖迟缓和形态学异常，例如细胞收缩、细胞质空泡形成、与培养基质分离，并最终死亡，而没有0.625 g/L以下毛果芸香碱暴露组与对照组有明显差异。 MTT法结果显示，HCS细胞暴露于0.625 g/L以上浓度的毛果芸香碱后，其细胞活力随着时间和浓度的增加而降低（P<0.01或0.05），而0.625以下毛果芸香碱处理的HCS细胞活力随时间和浓度的降低而降低（P<0.01或0.05）。 g/L 与对照^[2] 无显着差异。部分毒蕈碱激动剂 Pilocarpine 在用去肾上腺素 (10 至 200 nM) 收缩的大鼠尾动脉的孤立节段中引起浓度依赖性松弛，EC₅₀ 为 2.4 mM^[3] 。

体内：检查对照大鼠 (CN) 和运动 (EX) 大鼠的毛果芸香碱诱导的唾液分泌。毛果芸香碱在 EX 大鼠中诱导的唾液量明显多于 CN 大鼠 (P<0.01)。相反，EX大鼠唾液中Na⁺浓度明显低于CN大鼠（P<0.05）^[1]。

参考文献：

Matsuzaki K, et al. Daily voluntary exercise enhances pilocarpine-induced saliva secretion and aquaporin 1 expression in rat submandibular glands. FEBS Open Bio. 2017 Dec 7;8(1):85-93.

Yuan XL, et al. Cytotoxicity of pilocarpine to human corneal stromal cells and its underlying cytotoxic mechanisms. Int J Ophthalmol. 2016 Apr 18;9(4):505-11.

Tonta MA, et al. Pilocarpine-induced relaxation of rat tail artery by a non-cholinergic mechanism and in the absence of an intact endothelium. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):525-32.

Wang RF, et al. Post-treatment with the GLP-1 analogue liraglutide alleviate chronic inflammation and mitochondrial stress induced by Status epilepticus. Epilepsy Res. 2018 Mar 9;142:45-52.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。