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Bleomycin sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：硫酸博来霉素;硫酸博莱霉素

Catalog_No：HY-17565

CAS：9041-93-4

产品活性：Bleomycin sulfate 是一种 DNA 损伤剂，抑制 DNA 合成。Bleomycin sulfate 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)^[1]。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Bleomycin sulfate 是一种 DNA 合成 抑制剂。 Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂。 Bleomycin sulfate 是一种抗肿瘤抗生素^[1]。 IC50 和目标：DNA/RNA 合成^[1] 体外： 硫酸博来霉素 (BLM) 被选为研究最充分的微核 (MN) ) 具有不同遗传毒性机制的人淋巴细胞诱导剂。最常见的博来霉素诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时博来霉素是真正的拟放射化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应^[1]。
Bleomycin sulfate 对UT-SCC-19A细胞系的IC₅₀值为4.0±1.3 nM。 UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对博来霉素 (BLM) 具有更强的抗性； IC₅₀ 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM^[2]。
Bleomycin sulfate (50, 100?μM; for 24, 48 ?h) 在 RLE-6TN 细胞 (50?μM) 和 A549 细胞 (100?μM) 中诱导肺纤维化^[4]。
体内： 第 0 天用硫酸博来霉素处理（3.5-4.0?mg/kg；气管内），第 4 天体重下降，然后增加从第 7 天到研究结束^[3]。
硫酸博来霉素（3.5-4.0mg/kg；气管内）使肺部羟脯氨酸水平显着增加，具有统计学意义, 并增加右侧尾部肺叶肿块^[3].
硫酸博来霉素（气管内滴注；5.0?mg/kg/天）诱导 80 名 8 周龄儿童肺纤维化雄性BALB/c小鼠，体重约20-30?g。 Bleomycin 诱导 α-SMA 和胶原蛋白 I^[4] 的表达水平。
硫酸博来霉素（气管内；2.5?mg/kg；1.25?mg/ml，每只小鼠约50?μl）诱导雄性C57BL/6小鼠（8周龄，平均体重约24.5?g）肺纤维化^[5]。

体外：博来霉素 (BLM) 硫酸盐被选为人类淋巴细胞中研究最充分的微核 (MN) 诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的博来霉素诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时博来霉素是真正的拟放射化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应^[1]。
Bleomycin sulfate 对UT-SCC-19A细胞系的IC₅₀值为4.0±1.3 nM。 UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对博来霉素 (BLM) 具有更强的抗性； IC₅₀ 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM^[2]。
硫酸博来霉素 (50, 100 μM; for 24, 48 h ) 在 RLE-6TN 细胞 (50 μM) 和 A549 细胞 (100 μM) 中诱导肺纤维化^[4]。

体内：第 0 天用硫酸博来霉素处理（3.5-4.0 mg/kg；气管内），体重在第 4 天下降，然后在第 7 天增加，直至研究结束^[3]。
Bleomycin sulfate（3.5-4.0 mg/kg；气管内给药）可显着增加肺部羟脯氨酸水平，并增加右肺尾叶质量^[3]。
Bleomycin sulfate （气管内滴注；5.0 mg/kg/天）在80只体重约20-30 g的8周龄雄性BALB/c小鼠中诱导肺纤维化。 Bleomycin 诱导 α-SMA 和胶原蛋白 I^[4] 的表达水平。
硫酸博来霉素（气管内；2.5 mg/kg；1.25 mg/ml，每只小鼠约 50 µl）在雄性 C57BL/6 小鼠（8 周龄，平均体重约 24.5 g）中诱导肺纤维化^{[5 ]}。

参考文献：

Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.

Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.

Corboz MR, et al. Therapeutic administration of inhaled INS1009, a treprostinil prodrug formulation, inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pulm Pharmacol Ther. 2018 Apr;49:95-103.

Ling Peng, et al. Scutellarin ameliorates pulmonary fibrosis through inhibiting NF-κB/NLRP3-mediated epithelial-mesenchymal transition and inflammation. Cell Death Dis. 2020 Nov 13;11(11):978.

Kang Miao, et al. Scutellarein inhibits BLM-mediated pulmonary fibrosis by affecting fibroblast differentiation, proliferation, and apoptosis. Ther Adv Chronic Dis. 2020 Jul 30;11:2040622320940185.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。